ALPRAZOLAM - EMBRAFARMA
ALPRAZOLAM - EMBRAFARMA
ALPRAZOLAM - EMBRAFARMA
Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
Peso molecular: 303,8<br />
Fórmula molecular: C 17 H 13 ClN 4<br />
CAS: 28981-97-7<br />
DCB: 00597<br />
Ação Terapêutica: ansiolítico.<br />
<br />
1. Introdução: os benzodiazepínicos promovem a ligação do ácido (aaminobutírico<br />
(GABA), principal neurotransmissor inibidor, a receptores<br />
na membrana dos neurônios. Com isso permitem um aumento de<br />
correntes iônicas através dos canais de cloreto, inibindo a atividade<br />
neuronal. Os benzodiazepínicos tem um efeito sedativo-hipnótico<br />
dependo da dose utilizada. Como o aumento progressivo da dose os<br />
efeitos são: sono, inconsciência, anestesia cirúrgica, coma e por fim a<br />
depressão fatal da regulação respiratória e cardiovascular. O coma só<br />
ocorre em doses muito elevadas, e a ocorrência de depressão<br />
respiratória fatal é muito difícil. Ainda em doses terapêuticas os<br />
benzodiazepínicos têm a capacidade de dilatar os vasos coronarianos,<br />
já em doses altas pode também bloquear a transmissão neuromuscular.<br />
A melhor indicação para os benzodiazepínicos é nos casos onde a<br />
ansiedade não faz parte da personalidade do paciente ou ainda, para os<br />
casos onde a ansiedade não seja secundária a outro distúrbio psíquico.<br />
Resumindo, serão bem indicados quando a ansiedade estiver muito bem<br />
delimitada no tempo e com uma causa bem definida.<br />
Naturalmente podemos nos valer dos benzodiazepínicos como<br />
coadjuvantes do tratamento psiquiátrico, quando a causa básica da<br />
ansiedade ainda não estiver sendo prontamente resolvida. No caso, por<br />
exemplo, de um paciente deprimido e, conseqüentemente ansioso, os<br />
benzodiazepínicos podem ser úteis enquanto o tratamento<br />
antidepressivo não estiver exercendo o efeito desejável. Trata-se, neste<br />
caso, de uma associação medicamentosa provisória e benéfica ao<br />
paciente. Entretanto, com a progressiva melhora do quadro depressivo<br />
não haverá mais embasamento para a continuidade dos<br />
benzodiazepínicos.<br />
2. Características: o alprazolam, tal quais outros benzodiazepínicos, é um<br />
potencializador das ações do ácido gama-aminobutírico (GABA). A<br />
absorção oral é quase completa, o pico plasmático foi observado entre a<br />
primeira e a segunda hora. Tem efeito ansiolítico e pouco sedativo.<br />
3. Indicações: ansiedade moderada a grave, ansiedade associada com<br />
depressão, insônia. Também é indicado no tratamento dos estados de<br />
ansiedade associados com outras manifestações como a abstinência do<br />
álcool. Nos casos de Síndrome do Pânico.<br />
- 1 - IT_Alprazolam_16/12/09
4. Posologia: a dose habitual é de 0,5 mg 2x/dia e/ou 1-2 mg/noite.<br />
5. Precauções: não é recomendado para ser administrado a pacientes<br />
cujo principal diagnóstico seja a psicose. Indivíduos com tendência para<br />
o abuso de drogas, tais como alcoólatras e toxicômanos, devem ser<br />
cuidadosamente observados enquanto receberem benzodiazepinas, por<br />
causa de sua predisposição para o hábito e dependência. A dosagem de<br />
alprazolam deve ser gradualmente reduzida, visto que a suspensão<br />
abrupta de qualquer agente ansiolítico pode resultar em sintomas<br />
similares aos mesmos sintomas que são objetos do tratamento. Em<br />
vários estudos foi sugerido um risco de malformações congênitas<br />
associadas com tranqüilizantes menores (clorodiazepóxido, diazepam e<br />
meprobamato) durante o primeiro trimestre de gravidez.<br />
Em vista de o uso destas drogas se constituir raramente em um caso de<br />
urgência, a administração de alprazolam durante a gravidez deve<br />
sempre ser evitada. Deve-se considerar a possibilidade de a paciente<br />
potencialmente fértil estar grávida na época da instituição da terapia.<br />
6. Reações adversas: graus variados de tontura, tempo de reação<br />
aumentado, falta de coordenação motora, comprometimento das<br />
funções mental e motora, confusão, amnésia anterógrada, e alterações<br />
nos padrões de sono. Fraqueza, cefaléia, turvação visual, vertigem,<br />
náuseas e vômitos, desconforto epigástrico e diarréia, dores articulares,<br />
torácica e incontinência urinária.<br />
Como exemplo de outras benzodiazepinas, reações paradoxais como<br />
estimulação, agitação, dificuldades de concentração, alucinações ou<br />
outros efeitos adversos de comportamento podem se apresentar em<br />
raras ocasiões e ao acaso. Pode ainda ocorrer prurido, alterações de<br />
libido e irregularidades menstruais.<br />
7. Tolerância e Dependência: ocorre de modo diferente para os vários<br />
efeitos. A ação ansiolítica parece não sofrer tolerância, mas isto ocorre<br />
rapidamente para as ações sedativas ou hipnóticas. Essa tolerância<br />
parece ser tanto funcional como metabólica. O desenvolvimento da<br />
dependência ocorre devido ao uso crônico de benzodiazepínicos e sua<br />
magnitude é dependente da dose utilizada. A síndrome de abstinência<br />
caracteriza-se por: insônia, ansiedade e alucinações.<br />
8. Superdosagem: manifestações decorrentes de superdosagem de<br />
alprazolam incluem extensões de sua atividade farmacológica, isto é,<br />
ataxia e sonolência. Indica-se a indução do vômito e/ou lavagem<br />
gástrica. Como em todos os casos de superdosagem, a respiração, as<br />
pressões sangüíneas e do pulso devem ser monitorizadas e apoiadas<br />
por medidas gerais, quando necessário. Pode-se administrar fluidos<br />
intravenosos mantendo-se ventilação adequada para as vias<br />
respiratórias.<br />
Experimentos efetuados em animais indicaram que pode ocorrer colapso<br />
cardiopulmonar após grandes doses intravenosas de alprazolam (cerca<br />
- 2 - IT_Alprazolam_16/12/09
de 195 mg/Kg; mais que 2000 vezes a dose máxima diária para seres<br />
humanos). Os animais puderam ser reanimados com ventilação<br />
mecânica positiva e infusão endovenosa de levarterenol. Outros estudos<br />
efetuados em animais sugeriram que a diurese forçada ou hemodiálise<br />
se mostraram provavelmente de pouco valor no tratamento da<br />
superdosagem. A exemplo da superdosagem com qualquer outra droga,<br />
deve-se ter em mente que múltiplos agentes podem ter sido ingeridos.<br />
9. Interações Medicamentosas: seu efeito é potencializado quando usado<br />
com outros depressores do SNC e álcool.<br />
10. Referências Bibliográficas:<br />
KOROLKOVAS, ANDREJUS. - Dicionário Terapêutico Guanabara,<br />
Edição 2007/2008, Guanabara Koogan.<br />
P.R. Vade-mécum: Vade-mécum de substâncias de uso terapêutico.<br />
13ª edição.<br />
MARTINDALE, The Extra Pharmacopeia. Londres, 2002, 33 th .<br />
BATISTUZZO, J.A.O.; ITAYA, M.; ETO, Yukiko. Formulário Médico<br />
Farmacêutico, 2ª edição, São Paulo, Tecnopress, 2002.<br />
- 3 - IT_Alprazolam_16/12/09