Boas Práticas de Farmácia Hospitalar - Portal da Saúde

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50 Eliminação Tempo semi-vida Metabolização Tempo semi-vida intracelular Ligação às proteinas plasmáticas Distribuição Bio-disponibilidade DCI Absorção Urina 10%; Fezes 80% 60% - Via CYP3A4 1,5-2h SNC LCR/CP = 0,18 65% i com refeição rica em gorduras Indinavir Fezes 83%, 20% inalterado Urina 2% - - 98-99% - Via CYP3A4 5-6h 70% com alimentos; 35% em jejum Lopinavir /r Fezes 98-99% (78% como metabolito, 22% inalterado) Urina 1-2% Via CYP2C19 e 3A4 3,5-5h Metabolito mais activo que o fármaco (M8) - CYP 3A4 98% - Vd = 2-7 l/kg SNC não detectável 20–80% h com alimentos Nelfinavir Urina – quantidades negligenciáveis 3-5h Hepática, via CYP3A e, a um nível inferior, a isoforma CYP2D6. 98-99% - Concentraçãoaumentada nos nódulos linfáticos Ritonavir Variável - 5 metabolitos SNC não detectável Fezes 81-88%; Urina 1-3% em 5 dias 1-2h Via CYP 3A4; efeito de 1ª passagem extenso 98% - Vd = 700 l; não penetra no LCR 4% errático (quando único IP) Fraca; h com alimentos ricos em gordura Saquinavir
Eliminação Tempo semi-vida Metabolização Tempo semi-vida intracelular Ligação às proteinas plasmáticas Distribuição Bio-disponibilidade DCI Absorção CYP 3A4 (pode induzir o seu próprio metabolismo) Renalnegligenciável 6h após dose única de TPV/RTV Net effect quando combinado com RTV – inibidor CYP 3A4 e inibidor CYP 2D6 Tipranavir - - 7.7 - 10,2 l 99% - 3,8h - Provável catabolismo aos seus constituintes aminoácidos com subsequente reciclagem no organismo. 5,5 l 92% - 84,3% (comparação SC com IV) Enfuvirtida - Hidrólise proteolítica (não via CYP) Tabela 5 51
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