Boas Práticas de Farmácia Hospitalar - Portal da Saúde

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48 Eliminação Tempo semi-vida Metabolização Tempo semi-vida intracelular Ligação às proteinas plasmáticas Distribuição Bio-disponibilidade DCI Absorção Excreção renal inalterada 5-7h 5,6% a metabolito transsulfóxido Vd = 1,3 l/kg < 36% 18-22h Lamivudina Rápida 86% SNC 10% Excreção renal de gazt (72-74% do metabolito); excreção renal 14-18% inalterada 1,1h Metabolizado a glucoronido de ZDV (gazt) - metabolito inactivo; efeito 1.ª passagem 7h 25-38% Significativa no LCR (60%) e placenta Zidovudina 66-70% 60% Excreção renal 70-80% via filtração e secreção activa, inalterado 17h Metabolismo intracelular. Convertido a tenofovir por hidrólise pelas esterases plasmáticas (não via CYP) e depois fosforilado ao tenofovir difosfato activo. Vd = 0,8 l/kg < 0,7% > 60h 25% em jejum; 39% com refeição com alto teor de gordura Rápida Tenofovir, Disoproxil fumarato Fezes 16-61%inalterado; urina 14-34% -metabolitos > no LCR que no soro 40–55h Metabolizado pelo CYP3A4 e 2B6, pode induzir o seu metabolismo. - > 99% (albumina) Sem dados 42% (h com refeições ricas em gordura) Efavirenz SNC e sémen 0,26-1,19%
Eliminação Tempo semi-vida Metabolização Tempo semi-vida intracelular Ligação às proteinas plasmáticas Distribuição Bio-disponibilidade DCI Absorção 80% excretado na urina (metabolitos glucoronidados; < 5% inalterado); 10% nas fezes Vd = 1,2-1,4 l/kg 25–30h Via CYP3A4 (hidroxilação a metabolitos inactivos); pode sofrer circulação enterohepática. 60% - Nevirapina - > 90% LCR 40-50% do plasma Etravirina - - - - - - - - Fezes (79% como metabolitos, 20% inalterados); urina (13% como metabolitos, 7% inalterado) 7h Hepática, por várias vias incluindo CYP3A4 Atazanavir Boa - - 86% - Inibidor da UGT1A1 Renal 13,9%; fezes 79,5% 15h DRV + RTV Via CYP3A4 - metabolitos inactivos - 95% (α-ácidoglicoproteína) - DRV -37%; DRV + RTV -82% Darunavir Absoluta Fezes 75%; urina 14% em metabolitos e
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