Losartana Potássica - Ribeirão Preto

Boletim Farmacoterapêutico Nº 27
Informativo da Comissão de Farmácia e Terapêutica
Secretaria Municipal da Saúde de Ribeirão Preto
LOSARTANA POTÁSSICA
Apresentação padronizada (Remume): 50 mg
Mecanismo de ação: Antagonismo dos Receptores AT1 da Angiotensina II (ARA II).
Por antagonizar os efeitos da angiotensina II, a losartana relaxa a musculatura lisa e com isso promove vasodilatação, aumenta a
excreção renal de sódio e água, reduz o volume plasmático, e diminui a hipertrofia celular. Não interfere com a atividade da
enzima conversora de angiotensina (ECA) e assim, não inibe a degradação de bradicinina e substância P.
Indicações: A Losartana foi incluída na Relação Nacional de Medicamentos (Rename) como segunda escolha nos casos de
intolerância aos inibidores da enzima conversora de angiotensina (IECA), nas indicações:
insuficiência cardíaca congestiva (ICC).
hipertensão arterial sistêmica.
profilaxia de acidente cerebrovascular em pacientes hipertensos com hipertrofia ventricular esquerda.
nefropatia diabética em pacientes com diabete melito tipo 2 e história de hipertensão.
Todos pacientes que apresentam nefropatia com proteinúria ou com microalbuminúria estabelecida, que não se enquadrem em
situações de contra-indicação, devem ser tratados com um IECA ou um ARA II, mesmo se a pressão arterial for normal. Os ARA
II são considerados fármacos substitutivos aos IECA para pacientes que apresentam intolerância. ARA II apresentam beneficio
para os desfechos mortalidade e reinternações em pacientes com insuficiência cardíaca. Uso de IECA ou ARA II deveria ser
considerado para todos os pacientes com insuficiência cardíaca, especialmente aqueles com evidência de disfunção do ventrículo
esquerdo. Contudo, a associação de ARA II com IECA e beta-bloqueadores aumenta a mortalidade. O uso de IECA por longo
prazo, associado a ácido acetilsalicílico, beta-bloqueadores e estatinas, ajuda a reduzir mortalidade após infarto do miocárdio. Em
pacientes hipertensos e normotensos, o tratamento com um IECA, ou um ARA II, pode ser iniciado no prazo de 24 horas após o
infarto do miocárdio e continuado por pelo menos cinco a seis semanas.
Contra-indicações:
• Hipersensibilidade ao fármaco.
• Gravidez. Categoria de risco na gravidez (FDA): C (primeiro trimestre) e D (segundo e terceiro trimestres).
Precauções: Usar com cuidado nos casos de: angioedema atual ou história de angioedema, depleção de volume (corrigir depleção
antes de iniciar o tratamento para prevenir hipotensão), insuficiência hepática, insuficiência renal, hiperpotassemia, estenose da
artéria renal, insuficiência cardíaca congestiva grave e lactação.
Posologia:
Crianças, com seis anos ou mais
Hipertensão arterial sistêmica: 0,7 mg/kg, por via oral, a cada 24 horas. Dose máxima: 50 mg/dia.
Adultos
Insuficiência cardíaca congestiva
• Dose inicial: 12,5 mg, por via oral, uma vez ao dia. Dobrar a dose a cada 7 dias, se necessário, ate 50 mg/dia.
Hipertensão arterial sistêmica
• Dose inicial 50 mg, por via oral, uma vez ao dia. Dose de manutenção: 25 a 100 mg, por via oral, uma vez ao dia ou dividido a
cada 12 horas.
Profilaxia de acidente cerebrovascular em paciente com hipertrofia ventricular esquerda
• Dose inicial: 50 mg, por via oral, uma vez ao dia. Dose de manutenção: 100 mg, por via oral, uma vez ao dia. Associado a
hidroclorotiazida 12,5 a 25 mg, por via oral, uma vez ao dia.
Nefropatia diabética em pacientes com diabetes tipo 2 e história de hipertensão
• Dose inicial: 50 mg, por via oral, uma vez ao dia. Dose de manutenção: 100 mg, por via oral, uma vez ao dia de acordo com
controle da pressão arterial.
Farmacocinética:
• Biodisponibilidade: 25% a 35%.
• Pico de concentração: 1 a 1,5 horas.
• Duração da ação: 24 horas (em hipertensão).
• Metabolismo hepático 14% via citocromo P450 isoenzimas CYP2C9 e CYP3A4. Metabólito ativo. Sofre metabolismo de
primeira passagem.
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Boletim Farmacoterapêutico Nº 27
Informativo da Comissão de Farmácia e Terapêutica
Secretaria Municipal da Saúde de Ribeirão Preto
LOSARTANA POTÁSSICA
• Meia-vida de eliminação: 1,5 a 2 horas para o fármaco e 4 a 9 horas para o metabólito ativo.
• Excreção: 13% a 35% renal, depuração renal 42 a 75 mL/min; 50% a 60% biliar.
• Não é dialisável.
Efeitos Adversos:
• Angina, bloqueio atrioventricular de segundo grau, acidente cerebrovascular, hipotensão (principalmente em paciente com
depleção de volume), enfarte do miocárdio, arritmias, síncope (todos menos de 1%). Hipotensão ortostática dose dependente
(menor do que 0,5% com dose de 50 mg e 2% com dose de 100 mg).
• Prurido, exantema, alopecia, dermatite, pele seca, eritema, rubor, fotossensibilidade, sudorese, urticária (todos menos de 1%).
• Gota, hiperpotassemia, hiponatremia.
• Diarréia (2%), dispepsia (1%), alteração no paladar, pancreatite.
• Anemia, linfoma maligno, trombocitopenia.
• Hepatotoxicidade
• Dor nas pernas e costas, cãibra muscular e mialgia (todos entre 1% a 1,8%), rabdomiólise.
• Astenia, ataxia, confusão, tontura, hiperestesia (sensibilidade diminuída a estímulos), insônia ou transtorno do sono,
comprometimento da memória, enxaqueca, parestesia, síndrome de Parkinson, neuropatia periférica, sonolência, tremor, vertigem
(todos menos de 1%).
• Visão borrada, sensação de queimação ocular, conjuntivite, diminuição da acuidade visual, tinido (todos menos de 1%).
• Ansiedade, depressão, sensação de nervosismo, distúrbio do pânico, distúrbio psicótico (todos menos de 1%).
• Nefrotoxicidade.
• Diminuição da libido, impotência (todos menos de 1%).
• Tosse, infecção respiratória superior (8%), congestão nasal (2%), sinusite (1%), alterações no seio frontal (1,5%).
• Angioedema.
Interações medicamentosas:
• Antiinflamatórios nao-esteróides, fluconazol, rifampicina: podem diminuir a efetividade da losartana. Monitorar pressão arterial.
• Lítio: pode ter a toxicidade (fraqueza, tremor, sede, confusão) aumentada pela losartana. Monitorar para sinais e sintomas
específicos.
ATENÇÃO: máximo efeito hipotensor é alcançado após 3 a 6 semanas. A incidência de alguns efeitos adversos varia de
acordo com a doença de base (hipertensão e nefropatia diabética) e tendem a ser mais frequentes naqueles com nefropatia
diabética.
A combinação de um ARA II com um IECA só está indicado no tratamento das proteinúrias. Não se indica
tratamento combinado para tratar hipertensão ou doenças cardíacas.
Bibliografia
1. BNF 57 – British National Formulary. London: British Medical Association and The Royal Pharmaceutical Society of
Great Britain, 2009. Disponivel em: https://www.medicinescomplete.com/mc
2. BRASIL. Ministério da Saúde. Secretaria de Ciência, Tecnologia e Insumos Estratégicos. Departamento de Assistência
Farmacêutica e Insumos Estratégicos. Formulário Terapêutico Nacional 2010: Rename 2010. Brasília, 2010.
3. HOFFMAN, B. B. (Eds.). Goodman & Gilman’s The pharmacological basis of therapeutics. 11. ed. New York:
McGraw-Hill, 2006. 2021 p.
4. KLASCO R. K. (Ed): DRUGDEX® System. Thomson MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado, USA.
Disponivel em: http://www.portaldapesquisa.com.br/
5. KLASCO R. K. (Ed): Martindale. The Extra-Pharmacopoeia. Thomsom MICROMEDEX, Greenwood Village, Colorado,
USA. Disponivel em: http://www.portaldapesquisa.com.br/
6. LACY, C. F.; ARMSTRONG, L. L.; GOLDMAN, M. P. et al. (Ed.). Drug information handbook. 18. ed. Hudson: Lexi-
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