Consenso - Associação Brasileira de Alergia e Imunopatologia

44 Rev. bras. alerg. imunopatol. – Vol. 29, Nº 1, 2006 Consenso
anos os anti-histamínicos foram vistos como
Durante
competitivos da histamina, bloqueando o sítio
antagonistas
ligação H1 e H2. Recentemente, foi demonstrado que os
de
de histamina pertencem ao grupo de receptores
receptores
à proteína G, estando as formas ativas e inativas
acoplados
equilíbrio dinâmico. A histamina estabiliza a forma ati-
em
Quadro 3 - Receptores de Histamina
e os anti-histamínicos a forma inativa. Assim, os anti-
va
não são antagonistas competitivos, mas sim
-histamínicos
inversos. Admite-se, atualmente, a existência de
agonistas
receptores de histamina, denominados de H1 a H4,
quatro
a quais proteínas G estão acoplados e quais
sabendo-se
atividades principais (quadro 3).
suas
Receptores Localização cromossômica Proteína G Atividade Principal
H 1 3 p Gαq atopia – Tipo I
H 2 5 q Gαs trato digestivo
H 3 20 p Gαi sistema nervoso central
H 4 18 q Gαi quimiotaxia de eosinófilos e mastócitos
primeiro anti-histamínico foi sintetizado em 1933,
O
ele um derivado da dietil amina com atividade anti-
sendo
1 potente, mas provocando sonolência. Várias outras
H
foram industrializadas até 1970, sendo esses
substâncias
incluídos no grupo clássico ou de primeira geração. A
os
de 1970 várias pesquisas levaram a outros anti-
partir
que, mantinham ação anti-H1 potente, porém
-histamínicos
menor sonolência. É o grupo apresentado como
promoviam
não-clássico ou de segunda geração.
Tabela 8 – Anti-histamínicos H 1 de uso tópico
Nome Apresentação Posologia
Azelastina
nasal)
(tópico
Cetotifeno
ocular)
(tópico
Emedastina
ocular)
(tópico
Olopatadina
ocular)
(tópico
nasal:
Spray
mg/ml 1
Colírio:
e 0,5 mg/ml
0,25
para lactentes os anti-histamínicos clás-
Recomenda-se
como a dexclorfeniramina, a clemastina e a hidroxisicos
e, os não-clássicos cetirizina e desloratadina.
zina
gestantes são recomendados os anti-histamínicos
Para
(dexclorfeniramina e clemastina) e, mais recente-
clássicos
foi liberado o não-clássico loratadina.
mente,
são disponíveis anti-histamínicos para uso tópico
Hoje
ou ocular como mostra a tabela 8.
nasal
Crianças Adulto e crianças > 12 anos
de 6 anos: 1 jato em
Maiores
narina a cada 12 horas
cada
de 3 anos:
Maiores
gota em cada olho 2 vezes ao dia
1
(máximo 6 semanas)
0,5 mg/ml Maiores de 3 anos:
Colírio:
gota em cada olho 2 vezes ao dia
1
1mg/ml Maiores de 3 anos:
Colírio:
gota em cada olho 2 vezes ao dia
1
a ação sobre o bloqueio nasal não é efetiva, os
Como
podem ser administrados associados a
anti-histamínicos
descongestionantes orais como mostram as tabelas 9 e 10.
jato em cada narina
1
cada 12 horas
a
gota em cada olho
1
a 4 vezes ao dia
2
(máximo 6 semanas)
gota em cada olho
1
vezes ao dia
2
gota em cada olho
1
vezes ao dia
2
anti-histamínicos não clássicos bloqueiam a ativação de
Os
dificultando, a chegada de eosinófilos ao processo
ICAM-1,
inflamatório podendo diminuir, assim, a congestão nasal.