ME-F-Lokal-Analgesi-F11 - Institutleder til klinisk medicin
ME-F-Lokal-Analgesi-F11 - Institutleder til klinisk medicin
ME-F-Lokal-Analgesi-F11 - Institutleder til klinisk medicin
Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
02-03-2011<br />
Fysisk/kemiske parametre for amid-lokalanalgetika<br />
Farmakodynamik<br />
Molekylevægt pK a<br />
Relativ potens Lipidopløselighed<br />
Lidokain 234 7,8 2 366<br />
Mepivakain 246 7,7 1,5 130<br />
• Blokerer aktionspotentialet<br />
i axoner ved reversibel<br />
blokade af spændingsafhængige<br />
natriumkanaler<br />
Voltage (mV)<br />
Action potential<br />
Sodium conductance<br />
Potassium conductance<br />
Prilokain 220 8,0 1,8 129<br />
Bupivakain 288 8,1 8 3420<br />
Etidokain 276 7,9 8 7320<br />
• Andre mekanismer<br />
– (kalium-kanaler, calcium-kanaler, G-<br />
proteinkoblede receptorer, NMDAreceptorer)<br />
Ropivakain 329 8,1 8 1026<br />
• Anslagstid<br />
• Virkningsvarighed<br />
Farmakodynamik<br />
• Systemisk absorption<br />
• Vasokonstriktor<br />
Anslagstid<br />
• Nervemembranens tykkelse<br />
• Høj fiberdiameter – lang anslagstid<br />
• Høj myeliniseringsgrad – lang anslagstid<br />
• Koncentration af lokalanalgetikum<br />
• Høj koncentration – kort anslagstid<br />
• Lipidopløselighed<br />
• Høj lipidopløselighed – kort anslagstid<br />
• Pk a<br />
• Nær fysiologisk pH – kort anslagstid<br />
Nerve<br />
fiber<br />
Myelinisering<br />
Nervefiber-typer<br />
Funktion<br />
Diameter<br />
(μm)<br />
Ledningshastighed<br />
(m/s)<br />
A-α Stor Motorisk 12-20 70-120<br />
A- Moderat Berøring/tryk 5-12 30-70<br />
A-γ Moderat Proprioception 3-6 30-70<br />
A- Moderat<br />
Smerte/<br />
temperatur<br />
2-5 12-30<br />
B Beskeden Vasokonstriktion 1-3 3-15<br />
C<br />
Ingen<br />
Smerte/<br />
temperatur<br />
0.5-1 0.5-2<br />
Virkningsvarighed<br />
• Dosis af lægemiddel<br />
• Lipidopløselighed<br />
• Systemisk absorption<br />
• Vaskularisering i (vasokonstriktor)<br />
• Proteinbinding (depot-effekt)<br />
• Fysiske/kemiske egenskaber<br />
• Applikationssted<br />
– Interkostal, Epidural, Nerve/plexusblokader<br />
Subkutan<br />
2
Change language