KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret

More documents

Recommendations

Info

NO/EP 2276756 62 5 10 Til en oppløsning av 28 mg (0,24 mmol) L-prolin i N, N-dimetylformamid (3 ml) ved omgivelsestemperatur ble det tilsatt 51 mg (0,24 mmol) 2-brombenzotiazol, 100 mg (0,72 mmol) kaliumkarbonat og 6 mg (0,03 mmol) kobberiodid. Reaksjonsblandingen ble omrørt ved 100°C over natten. Den ble deretter filtrert og renset ved reverse-fase HPLC (TMC Pro-Pac C18; 0-60% 0,1 % trifluoreddiksyre i acetonitril/0,1 % trifluoreddiksyre i vann-gradient). De rene fraksjonene ble lyofilisert over natten hvilket ga 35 mg 60% av tittelforbindelsen som et lysebrunt fast stoff. 1 H NMR (DMSO-d 6 ): δ 7,78 (d, J = 8,0 Hz, 1H), 7,45 (d, J = 8,0 Hz, 1 H), 7,28 (t, J = 7,8 Hz, 1H), 7,08 (t, J = 7,8 Hz, 1H), 4,48 (d, J = 7,3 Hz, 1H), 3,52-3,61 (m, 2 H), 2,37 (m, 1H), 2,01-2,11 (m, 3H). LC/MS 249,3 (M+1) 15 MELLOMPRODUKTENE 15-22 De følgende N-substituerte L-prolin mellomproduktene ble fremstilt fra passende utgangsmaterialer ved bruk av fremgangsmåtene beskrevet ovenfor og fremgangsmåter kjent på området. TABELL 3 MELLOM- PRODUKT STRUKTUR BEREGNET MASSE MS (E/Z) (MH) + i-15 260,12 260,76(M) 262,66(M+2) i-16 221,25 222,40 i-17 225,67 225,42 (M) 227,06 (M+2) i-18 270,12 269,98 (M) 271,92 (M+2)
NO/EP 2276756 63 MELLOM- PRODUKT STRUKTUR BEREGNET MASSE MS (E/Z) (MH) + i-19 317,12 317,92 i-20 248,30 249,30 i-21 198,24 199,15 i-22 270,12 269,90 (M) 271,96 (M+2) MELLOMPRODUKT 23 (6-Oksopyridazin-1(6H)-yl)eddiksyre (i-23) 5 10 Til en oppløsning av 3-klor-6-oksopyridazin-1(6H)-yl)eddiksyre (1g, 5,30 mmol, ChemBridge) i 40 ml metanol ble det tilsatt 100 mg 10% palladium på karbon og den resulterende suspensjonen ble satt under hydrogenatmosfære og omrørt kraftig i fire t ved romtemperatur. Katalysatoren ble filtrert bort ved Gilmen 0,45 µM PFTE sprøyefilter og filtratet konsentrert under vakuum. Residuet ble anvendt uten noen ytterligere rensing. 1 H NMR (D 2 O): δ 9,07 (dd, J = 1,6, 3,9 Hz, 1H), 7,59 (dd, J = 4,1, 9,4 Hz, 1H), 7,14 (dd, J = 1,6, 9,3 Hz, 1H), 4,97 (s, 2H). LC/MS 155,09 (M+1) 15 MELLOMPRODUKT 24 Fremstilling av 2-brom-5,6-dihydro-4H-syklopenta[d][1,3]tiazol-4-karboksylsyre (i- 24)
Page 1 and 2:
(12) Oversettelse av europeisk pate
Page 3 and 4:
NO/EP 2276756 3 5 10 15 Overaktiv b
Page 5 and 6:
NO/EP 2276756 5 5 10 15 20 25 30 (2
Page 7 and 8:
NO/EP 2276756 7 5 10 15 20 25 30 (1
Page 9 and 10:
NO/EP 2276756 9 5 10 15 20 25 (1) C
Page 11 and 12: 11 NO/EP 2276756
Page 13 and 14: NO/EP 2276756 13 5 10 15 20 25 30 3
Page 15 and 16: NO/EP 2276756 15 5 Innenfor definis
Page 17 and 18: NO/EP 2276756 17 5 glukonsyre, glut
Page 19 and 20: NO/EP 2276756 19 5 10 15 20 25 30 3
Page 21 and 22: NO/EP 2276756 21 5 10 15 20 25 30 3
Page 23 and 24: NO/EP 2276756 23 5 10 15 20 25 30 3
Page 25 and 26: NO/EP 2276756 25 Betegnelse M Me Me
Page 27 and 28: NO/EP 2276756 27 5 Alternativt kan
Page 29 and 30: NO/EP 2276756 29 5 sluttproduktene
Page 31 and 32: NO/EP 2276756 31 5 10 Skjema V pres
Page 33 and 34: NO/EP 2276756 33 5 10 15 20 25 30 3
Page 35 and 36: NO/EP 2276756 35 Trinn A: Etyl (3-{
Page 37 and 38: NO/EP 2276756 37 Trinn A: 1-(3-Klor
Page 39 and 40: NO/EP 2276756 39 5 10 15 Til en opp
Page 41 and 42: NO/EP 2276756 41 5 10 Til en opplø
Page 43 and 44: NO/EP 2276756 43 5 10 15 1,10-1,02
Page 45 and 46: NO/EP 2276756 45 5 10 15 20 Til en
Page 47 and 48: NO/EP 2276756 47 5 10 bikarbonatlø
Page 49 and 50: NO/EP 2276756 49 5 10 organiske fas
Page 51 and 52: NO/EP 2276756 51 Trinn L: Tert-buty
Page 53 and 54: NO/EP 2276756 53 Trinn A: 4-({(5R)-
Page 55 and 56: NO/EP 2276756 55 5 10 Trinn B: 2-Me
Page 57 and 58: NO/EP 2276756 57 Trinn A: Etyl 2-me
Page 59 and 60: NO/EP 2276756 59 Tert-butyl (2S, 5R
Page 61: NO/EP 2276756 61 5 10 blandingen bl
Page 65 and 66: NO/EP 2276756 65 evaporert og rense
Page 67 and 68: NO/EP 2276756 Trinn A: Etyl 2-fluor
Page 69 and 70: NO/EP 2276756 69 vakuum, og underla
Page 71 and 72: NO/EP 2276756 MELLOMPRODUKT 31 Frem
Page 73 and 74: NO/EP 2276756 73 acetonitril/ 0,1%
Page 75 and 76: NO/EP 2276756 MELLOMPRODUKTENE 39 o
Page 77 and 78: NO/EP 2276756 77 5 Metyl (2S)-5-met
Page 79 and 80: NO/EP 2276756 79 5 10 Til en omrør
Page 81 and 82: NO/EP 2276756 (3S)-5-Okso-1,2,3,5-t
Page 83 and 84: NO/EP 2276756 83 Dette materialet b
Page 85 and 86: NO/EP 2276756 85 CD 3 OD) δ: 8,88
Page 87 and 88: NO/EP 2276756 87 Trinn A: Benzyl (2
Page 89 and 90: NO/EP 2276756 89 5 15 min og derett
Page 91 and 92: NO/EP 2276756 MELLOMPRODUKT 56 91 2
Page 93 and 94: NO/EP 2276756 93 5 trykk. Residuet
Page 95 and 96: NO/EP 2276756 95 (brs, 1H), 7,26 (s
Page 97 and 98: NO/EP 2276756 97 5 omgivelsestemper
Page 99 and 100: NO/EP 2276756 99 5 10 15 Til en opp
Page 101 and 102: NO/EP 2276756 101 5 blandingen ble
Page 103 and 104: NO/EP 2276756 103 5 10 15 20 vandig
Page 105 and 106: NO/EP 2276756 105 evaporert in vacu
Page 107 and 108: NO/EP 2276756 107 5 10 Trinn A: Met
Page 109 and 110: NO/EP 2276756 109 5 10 Trinn A: Ter
Page 111 and 112: NO/EP 2276756 111 residuet renset v
Page 113 and 114:
NO/EP 2276756 113 5 10 Til en oppl
Page 115 and 116:
NO/EP 2276756 115 5 2H), 7,39 (t, J
Page 117 and 118:
NO/EP 2276756 117 kolonne (eluent:2
Page 119 and 120:
NO/EP 2276756 119 EKSEMPEL NUMMER R
Page 121 and 122:
Page 123 and 124:
Page 125 and 126:
Page 127 and 128:
Page 129 and 130:
NO/EP 2276756 129 Trinn A: Tert-but
Page 131 and 132:
NO/EP 2276756 131 Trinn A: tert-but
Page 133 and 134:
NO/EP 2276756 133 Ved anvendelse av
Page 135 and 136:
Page 137 and 138:
Page 139 and 140:
Page 141 and 142:
Page 143 and 144:
Page 145 and 146:
Page 147 and 148:
Page 149 and 150:
NO/EP 2276756 149 Trinn A: Tert-but
Page 151 and 152:
NO/EP 2276756 151 5 10 15 Tittelfor
Page 153 and 154:
Page 155 and 156:
Page 157 and 158:
NO/EP 2276756 157 5 10 Til en omrø
Page 159 and 160:
NO/EP 2276756 159 TABELL 9 Eksempel
Page 161 and 162:
NO/EP 2276756 161 5 10 Til en oppl
Page 163 and 164:
Page 165 and 166:
NO/EP 2276756 165 TABELL 12 EKSEMPE
Page 167 and 168:
Page 169 and 170:
Page 171 and 172:
NO/EP 2276756 171 5 10 Til en oppl
Page 173 and 174:
NO/EP 2276756 173 Patentkrav 5 1. F
Page 175 and 176:
NO/EP 2276756 175 5 10 15 20 25 30
Page 177 and 178:
NO/EP 2276756 177 5 6. Forbindelse
Page 179 and 180:
NO/EP 2276756 179 13. Forbindelse i
Page 181 and 182:
NO/EP 2276756 181 5 eller et farmas
Page 183:
NO/EP 2276756 183 5 REFERANSER ANGI
show all

KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret

Create successful ePaper yourself

Delete template?

Save as template?