KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret

NO/EP 2276756
58
Trinn A: Etyl 2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzotiazol-4-karboksylat
5
10
Fremstilt i henhold til fremgangsmåtene beskrevet for mellomprodukt 10 (i-10)
trinn A men erstatte tioacetamid med tiourea. 1 HNMR (500 MHz, DMSO-d6) δ: 9,28
(br s, 2H), 4,11 (q, J = 7,3, 2H), 3,71 (t, J = 5,0, 1H), 2,57-2,39 (m, 2H), 1,90 (m, 2H),
1,78 (m, 1H), 1,59 (m, 1H), 1,17 (t, J = 7,3, 3H).
15
Trinn B: 2-[(Tert-butoksykarbonyl)aminol-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzotiazol-4-
karboksylsyre (i-11)
Fremstilt fra etyl 2-amino-4,5,6,7-tetrahydro-1,3-benzotiazol-4-karboksylat (fra
Trinn A) i henhold til fremgangsmåtene beskrevet for mellomprodukt 8 (i-8) trinnene B
og C. 1 HNMR (500 MHz, CDCl 3 ) δ: 3,70 (t, J = 5,2, 1H), 2,74 (m, 1H), 2,64 (m, 1H),
2,25 (m, 1H), 2,10-1,94 (m, 2H), 1,87 (m, 1H), 1,55 (s, 9H).
20
MELLOMPRODUKT 12
Indan-1-karboksylsyre (i-12)
25
Fremstilt i henhold til fremgangsmåten i litteraturen, Journal of Organic
Chemistry (2000), 65(4), 1132-1138.
MELLOMPRODUKT 13a og MELLOMPRODUKT 13b