KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret

NO/EP 2276756
51
Trinn L: Tert-butyl (2R, 5R)-2-(4-aminobenzyl)-5-[(R)-{[tert-butyl(dimetyl)silyl]-
oksy}(fenyl)metyl]pyrrolidin-1-karboksylat (i-4b)
5
10
15
Fremstilt på samme måte som Trinn K men erstattet cis pyrrolidin-isomeren
med trans-isomeren, Tert-butyl (2R, 5R)-2-[(R)-{[tert-butyl(dimetyl)silyl]oksy}(fenyl)-
metyl]-5-(4-nitrobenzyl)pyrrolidin-1-karboksylat. m/z (ES) 497 (MH) + , 397 (M-Boc) + .
1 HNMR (500 MHz, CDCl 3 ) δ: 7,41-7,30 (m, 5H), 6,73-6,67 (m, 2H), 6,56-6,50 (m,
2H), 5,52-5,48 (m, 1H), 5,33-5,28 (m, 1H), 4,15-4,06 (m, 2H), 3,86-3,81 (m, 1H),
3,76-3,70 (m, 1H), 3,59-3,46 (m,2H), 2,72 (br d, J = 12,0 Hz, 1H), 2,44 (br d, J = 12,0
Hz, 1H), 2,05-1,93 (m, 1H), 1,90-1,82 (m, 1H), 1,64 (s, 9H), 1,49-1,42 (m, 1H), 1,32-
1,20 (m, 2H), 1,10-1,02 (m,1H), 0,95 (s, 9H), 0,14 (br d, J = 13,7 Hz, 3H), 0,10 (s, 3H).
De følgende mellomproduktene ble fremstilt fra de passende utgangsmaterialene
ved bruk av fremgangsmåtene beskrevet ovenfor for mellomprodukt i-4a.
TABELL 1
Mellomprodukt Ar Beregnet masse MS (c/z) (MH) +
i-4c 514,30 515,30
i-4d 514,30 515,30