KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret

NO/EP 2276756
3
5
10
15
Overaktiv blære er karakterisert ved symptomene økt vannlatingstrang
("urgency"), med eller uten urgeinkontinens, vanligvis forbundet med hyppighet og
nokturi. Forekomsten av OAB i USA og Europa har blitt anslått til 16 til 17% hos både
kvinner og menn i alderen over 18 år. Overaktiv blære blir oftest klassifisert som
idiopatisk, men kan også være sekundær til nevrologisk tilstand, blæreavløpshindring,
og andre årsaker. Fra et patofysiologisk perspektiv tyder overaktiv blære symptomkomplekset,
spesielt forbundet med urgeinkontinens, på detrusor overaktivitet.
Urgency med eller uten inkontinens har blitt vist å virke negativt inn både på sosialt og
medisinsk velvære, og representerer en betydelig byrde når det gjelder direkte og
indirekte årlige utgifter til helsevesenet. Av vesentlig betydning er det at aktuell
nåværende medisinsk behandling for urgency (med eller uten inkontinens) ikke er
optimal, ettersom mange pasienter enten ikke oppviser en tilfredsstillende respons på
nåværende behandlinger, og/eller ikke er i stand til å tåle nåværende behandlinger (for
eksempel, tørr munn forbundet med antikolinerg behandling). Derfor er det behov for
nye, veltolererte terapier som effektivt behandler urineringshyppighet, urgency og
inkontinens, enten som monoterapi eller i kombinasjon med tilgjengelige terapier.
Midler som virker avslappende på glattmuskulatur i blæren, slik som β3AR-agonister,
er forventet å være effektive for behandling av slike urinveislidelser.
20
OPPSUMMERING AV OPPFINNELSEN
Foreliggende oppfinnelse angår nye β3AR-agonister, farmasøytiske preparater
inneholdende dem, så vel som fremgangsmåter for behandling eller profylakse av
lidelser mediert gjennom β3AR ved anvendelse av slike nye forbindelser.
25
BESKRIVELSE AV OPPFINNELSEN
Foreliggende oppfinnelse beskriver forbindelser med strukturformel Formel I
30
hvori
m er 0, 1, 2, 3 eller 4;
n er 0, 1, 2, 3, 4 eller 5;
p er 0, 1 eller 2;