KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
NO/EP 2276756<br />
27<br />
5<br />
Alternativt kan aldehydet I-4 fremstilles som vist i Skjema II. Behandling av 1-3<br />
med osmium-tetraoksid i nærvær av N-metylmorfolin-N-oksid gir diolet 1-9.<br />
Reaksjonen blir vanligvis utført i en blanding av vann og aceton og grundig bearbeidet<br />
for å fjerne det toksiske osmium-tetraoksidet før konsentrasjon av oppløsningen.<br />
Residuet 1-9 blir deretter tatt opp i aceton/vann (8:1) og behandlet med natriumperiodat<br />
i et tidsrom på mellom 8 og 24 t ved romtemperatur hvilket gir aldehydet I-4 som i<br />
Skjema I. Dette blir deretter brakt til det siste ønskede mellomproduktet I-8 ved bruk<br />
av samme fremgangsmåter som beskrevet i Skjema I.<br />
10<br />
15<br />
Skjema III beskriver syntesen av pyrrolidin kjernen ved bruk av CBz-beskyttet<br />
allyl amid 1-8 beskrevet i Skjemaene I og II. Vinylforbindelsen 1-8 kan omsettes i en<br />
olefin kryssmetatese med vinyl keton-mellomproduktet I-10 ved bruk av passende<br />
katalysatorer anvendelige i olefinmetatese kjent for fagfolk på området. Egnede<br />
katalysatorer omfatter, men er ikke begrenset til, både "Grubbs" og "Zhan"<br />
katalysatorer og av typen kjent som Grubbs- II og Zhan I eller II for å fremstille<br />
forbindelsen med strukturformel I-11. Hydrogenering av dette mellomproduktet 1-11
Change language