KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret

NO/EP 2276756
19
5
10
15
20
25
30
35
I én utførelsesform blir en forbindelse ifølge foreliggende oppfinnelse anvendt
ved fremstilling av et medikament for behandling eller forebyggelse av en sykdom eller
lidelse mediert ved aktivering av β3-adrenoseptor.
Et annet aspekt av foreliggende oppfinnelse tilveiebringer farmasøytiske
preparater som omfatter en forbindelse ifølge Formel I eller Formel Ia og en
farmasøytisk akseptabel bærer. De farmasøytiske preparatene ifølge foreliggende
oppfinnelse omfatter en forbindelse med Formel I eller Ia som en aktiv bestanddel eller
et farmasøytisk akseptabelt salt derav, og kan også inneholde en farmasøytisk
akseptabel bærer og eventuelt andre terapeutiske bestanddeler. Betegnelsen
"farmasøytisk akseptable salter" refererer til salter fremstilt fra farmasøytisk akseptable
ikke-toksiske baser eller syrer inkludert uorganiske baser eller syrer og organiske baser
eller syrer.
Preparatene omfatter preparater egnet for oral, intravesikal, rektal, topisk,
parenteral (inkludert subkutan, intramuskulær og intravenøs), okulær (oftalmisk), via
lunge (nasal eller bukkal inhalasjon), eller nasal administrering, selv om den mest
egnede administreringsveien i ethvert gitt tilfelle vil avhenge av karakteren og
alvorlighetsgraden av tilstandene som behandles og på karakteren av den aktive
bestanddelen. De kan hensiktsmessig presenteres i enhetsdoseringsform og fremstilles
ved hvilke som helst metoder velkjente innen det farmasøytiske området.
Ved praktisk anvendelse kan forbindelsene ifølge Formlene I og Ia kombineres
som den aktive bestanddelen i grundig blanding med en farmasøytisk bærer i henhold
til konvensjonelle farmasøytiske formuleringsteknikker. Bæreren kan ha mange
forskjellige former avhengig av formen av preparatet ønsket for administrering, f.eks.,
oral eller parenteral (inkludert intravenøs). Ved fremstilling av preparatene for oral
doseringsform, kan hvilke som helst av de vanlige farmasøytiske medier anvendes, slik
som, for eksempel, vann, glykoler, oljer, alkoholer, smaksstoffer, konserveringsmidler,
fargestoffer og lignende i tilfelle av orale flytende preparater, slik som, for eksempel,
suspensjoner, eliksirer og oppløsninger; eller bærere slik som stivelser, sukker,
mikrokrystallinsk cellulose, fortynningsmidler, granuleringsmidler, glattemidler,
bindemidler, desintegrasjonsmidler og lignende i tilfelle av orale faste preparater slik
som, for eksempel, pulvere, harde og myke kapsler og tabletter, hvor de faste orale
preparatene er foretrukket fremfor de flytende preparatene.
På grunn av deres enkle administrering representerer tabletter og kapsler den
mest fordelaktige orale doseringsenhetsformen i hvilket tilfelle faste farmasøytiske
bærere selvsagt foretrekkes. Om ønsket kan tabletter drasjeres ved standard vandige
eller ikke-vandige teknikker. Slike blandinger og preparater skulle inneholde minst 0,1
prosent aktiv forbindelse. Prosentandelen av aktiv forbindelse i disse blandingene kan,
selvsagt, varieres og kan hensiktsmessig være mellom ca. 2 prosent til ca. 60 prosent av