KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
NO/EP 2276756<br />
17<br />
5<br />
glukonsyre, glutaminsyre, hydrobromsyre, saltsyre, isetionic syre, melkesyre,<br />
maleinsyre, eplesyre, mandelsyre, metansulfonsyre, mucinsyre, salpetersyre, pamosyre,<br />
pantotensyre, fosforsyre, ravsyre, svovelsyre, vinsyre, p-toluensulfonsyre og lignende.<br />
Foretrukket er sitronsyre, hydrobromsyre, saltsyre, maleinsyre, fosforsyre, svovelsyre<br />
og vinsyre.<br />
10<br />
15<br />
Solvater<br />
Foreliggende oppfinnelse omfatter innenfor sitt omfang solvater av forbindelser<br />
ifølge Formlene I og Ia. Som anvendt heri refererer betegnelsen "solvat" til et<br />
kompleks av variabel støkiometri dannet av et stoff i løsning (dvs., en forbindelse<br />
ifølge Formel I eller Ia) eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav og et<br />
løsningsmiddel som ikke interfererer med den biologiske aktiviteten av det løste<br />
stoffet. Eksempler på løsningsmidler omfatter, men er ikke begrenset til vann, etanol<br />
og eddiksyre. Når løsningsmidlet er vann, er solvatet kjent som hydrat; hydrater<br />
omfatter, men er ikke begrenset til, hemi-, mono, seskvi-, di- og trihydrater.<br />
20<br />
25<br />
30<br />
35<br />
Anvendelser<br />
Forbindelser ifølge foreliggende oppfinnelse er potente agonister av β3-<br />
adrenoseptoren, og er som sådan anvendelige ved behandling eller forebygging av<br />
sykdommer, lidelser eller tilstander mediert ved aktivering av β3-adrenoseptor.<br />
Følgelig tilveiebringer ett aspekt av foreliggende oppfinnelse en fremgangsmåte for<br />
behandling, kontroll eller forebygging av slike sykdommer, lidelser eller tilstander hos<br />
et pattedyr som omfatter å administrere til slikt pattedyr en terapeutisk effektiv mengde<br />
av en forbindelse ifølge Formel I eller Ia. Betegnelsen "pattedyr" omfatter mennesker<br />
og ikke-humane dyr slik som hunder og katter og lignende. Sykdommene, lidelsene<br />
eller tilstandene for hvilke forbindelser ifølge foreliggende oppfinnelse er anvendelige<br />
for behandling eller forebygging omfatter, men er ikke begrenset til, (1) overaktiv<br />
blære, (2) urininkontinens, (3) urge urininkontinens, (4) økt vannlatingstrang<br />
("urgency"), (5) diabetes mellitus, (6) hyperglykemi, (7) fedme, (8) hyperlipidemi, (9)<br />
hypertriglyseridemi, (10) hyperkolesterolemi, (11) aterosklerose av koronar-,<br />
cerebrovaskulær og perifere arterier, (12) gastrointestinale lidelser omfattende peptid<br />
magesår, øsofagitt, gastritt og duodenitt, (inkludert den indusert av H. pylori), intestinal<br />
ulcerasjon (inkludert inflammatorisk tarmsykdom, ulcerøs colitt, Crohns sykdom og<br />
proktitt) og gastrointestinal ulcerasjon, (13) neurogen inflammasjon i luftveiene,<br />
inkludert hoste, astma, (14) depresjon, (15) prostatasykdommer slik som benign<br />
prostatahyperplasi, (16) irritabel tarmsyndrom og andre lidelser som fordrer redusert<br />
tarmmotilitet, (17) diabetisk retinopati, (18) prematur fødsel, og (19)-forhøyet<br />
intraokulært trykk og glaukom.