KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret

NO/EP 2276756
17
5
glukonsyre, glutaminsyre, hydrobromsyre, saltsyre, isetionic syre, melkesyre,
maleinsyre, eplesyre, mandelsyre, metansulfonsyre, mucinsyre, salpetersyre, pamosyre,
pantotensyre, fosforsyre, ravsyre, svovelsyre, vinsyre, p-toluensulfonsyre og lignende.
Foretrukket er sitronsyre, hydrobromsyre, saltsyre, maleinsyre, fosforsyre, svovelsyre
og vinsyre.
10
15
Solvater
Foreliggende oppfinnelse omfatter innenfor sitt omfang solvater av forbindelser
ifølge Formlene I og Ia. Som anvendt heri refererer betegnelsen "solvat" til et
kompleks av variabel støkiometri dannet av et stoff i løsning (dvs., en forbindelse
ifølge Formel I eller Ia) eller et farmasøytisk akseptabelt salt derav og et
løsningsmiddel som ikke interfererer med den biologiske aktiviteten av det løste
stoffet. Eksempler på løsningsmidler omfatter, men er ikke begrenset til vann, etanol
og eddiksyre. Når løsningsmidlet er vann, er solvatet kjent som hydrat; hydrater
omfatter, men er ikke begrenset til, hemi-, mono, seskvi-, di- og trihydrater.
20
25
30
35
Anvendelser
Forbindelser ifølge foreliggende oppfinnelse er potente agonister av β3-
adrenoseptoren, og er som sådan anvendelige ved behandling eller forebygging av
sykdommer, lidelser eller tilstander mediert ved aktivering av β3-adrenoseptor.
Følgelig tilveiebringer ett aspekt av foreliggende oppfinnelse en fremgangsmåte for
behandling, kontroll eller forebygging av slike sykdommer, lidelser eller tilstander hos
et pattedyr som omfatter å administrere til slikt pattedyr en terapeutisk effektiv mengde
av en forbindelse ifølge Formel I eller Ia. Betegnelsen "pattedyr" omfatter mennesker
og ikke-humane dyr slik som hunder og katter og lignende. Sykdommene, lidelsene
eller tilstandene for hvilke forbindelser ifølge foreliggende oppfinnelse er anvendelige
for behandling eller forebygging omfatter, men er ikke begrenset til, (1) overaktiv
blære, (2) urininkontinens, (3) urge urininkontinens, (4) økt vannlatingstrang
("urgency"), (5) diabetes mellitus, (6) hyperglykemi, (7) fedme, (8) hyperlipidemi, (9)
hypertriglyseridemi, (10) hyperkolesterolemi, (11) aterosklerose av koronar-,
cerebrovaskulær og perifere arterier, (12) gastrointestinale lidelser omfattende peptid
magesår, øsofagitt, gastritt og duodenitt, (inkludert den indusert av H. pylori), intestinal
ulcerasjon (inkludert inflammatorisk tarmsykdom, ulcerøs colitt, Crohns sykdom og
proktitt) og gastrointestinal ulcerasjon, (13) neurogen inflammasjon i luftveiene,
inkludert hoste, astma, (14) depresjon, (15) prostatasykdommer slik som benign
prostatahyperplasi, (16) irritabel tarmsyndrom og andre lidelser som fordrer redusert
tarmmotilitet, (17) diabetisk retinopati, (18) prematur fødsel, og (19)-forhøyet
intraokulært trykk og glaukom.