KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret

NO/EP 2276756
166
5
10
materialer. Diastereomerer ble separert ved kiral HPLC ved anvendelse av metodene
som beskrevet nedenfor.
Metode A: Diastereoisomerer separert ved HPLC ved bruk av en ChiralPAK
AD kolonne, ved eluering med løsningsmiddelblandinger av IPA, acetonitril
eller etanol i enten heptan eller heksaner, hvor den første isomeren som elueres
blir betegnet isomer 1 og den andre som elueres blir betegnet isomer 2.
Metode C: Diastereoisomerer separert ved HPLC ved bruk av en Pirkle (R,R)-
WHELK-O kolonne, ved eluering med løsningsmiddelblandinger av IPA, acetonitril
eller etanol i enten heptan eller heksaner, hvor den første isomeren som elueres blir
betegnet isomer 1 og den andre som elueres blir betegnet isomer 2.
Ved anvendelse av de biologiske analysene beskrevet ovenfor ble human β3
funksjonell aktivitet av hver forbindelse bestemt og er vist i følgende tabell som
følgende områder:
15
mindre enn 1 nM (+);
1-10 nM (++); og
11-100 nM (+++).
TABELL 13
20
EKSEMPEL
NUMMER
R MW MS (ES) Kolonne
Human β 3
funksjonell
294 482,15
482,20 (M) + 484,20
(M+2) + A +++
295 482,15
482,20 (M) + 484,20
(M+2) + A +
296 467,14
467,10 (M) + 469,10
(M+2) +
Fremstilt fra
kiralt utgangsmateriale
+++