KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
NO/EP 2276756<br />
163<br />
EKSEMPEL NUMMER R MW MS (ES) (MH) + Human β 3<br />
funksjonell<br />
280 423,21 424,20 ++<br />
281 436,19 437,20 ++<br />
5<br />
10<br />
15<br />
EKSEMPLENE 282-287<br />
Ved anvendelse av fremgangsmåter lik de beskrevet ovenfor og generell<br />
kunnskap på området ble de følgende eksemplene fremstilt fra passende utgangsmaterialer.<br />
Diastereomerer ble separert ved kiral HPLC ved bruk av metodene som<br />
beskrevet nedenfor.<br />
Metode A: Diastereoisomerer separert ved HPLC ved bruk av en ChiralPAK<br />
AD kolonne, ved eluering med løsningsmiddelblandinger av IPA, acetonitril eller<br />
etanol i enten heptan eller heksaner, hvor den første isomeren som elueres blir betegnet<br />
isomer 1 og den andre som elueres blir betegnet isomer 2.<br />
Ved anvendelse av de biologiske analysene beskrevet ovenfor ble human β3<br />
funksjonell aktivitet av hver forbindelse bestemt og er vist i følgende tabell som<br />
følgende områder:<br />
mindre enn I nM (+);<br />
1-10 nM (++); og<br />
11-100 nM (+++).<br />
TABELL 11<br />
20<br />
EKSEMPEL NUMMER R MW MS (ES) (MH) + Human (β 3<br />
funksjonell<br />
282 466,39 467,50 +++
Change language