KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
NO/EP 2276756<br />
16<br />
5<br />
10<br />
15<br />
følgelig oppnås kan separeres til individuelle stereoisomerer ved konvensjonelle<br />
metoder, for eksempel ved bruk av en optisk aktiv syre eller base som et<br />
resolveringsmiddel eller i en kiral HPLC-kolonne. Videre kan hvilken som helst<br />
enantiomer eller diastereomer av en forbindelse med generell Formel I eller Ia oppnås<br />
ved stereospesifikk syntese ved bruk av optisk rene utgangsmaterialer eller reagenser<br />
med kjent konfigurasjon.<br />
Når forbindelser beskrevet heri inneholder olefiniske dobbeltbindinger er,<br />
dersom ikke annerledes angitt, slike dobbeltbindinger ment å omfatte både E og Z<br />
geometriske isomerer.<br />
Noen av forbindelsene beskrevet heri kan eksistere med ulike punkter for<br />
binding av hydrogen, referert til som tautomerer. For eksempel kan forbindelser som<br />
omfatter karbonyl -CH 2 C(O)- grupper (ketoformer) gjennomgå tautomerisering for å<br />
danne hydroksyl -CH=C(OH)-grupper (enolformer). Både keto- og enolformer,<br />
individuelt så vel som blandinger derav, er omfattet innenfor omfanget av foreliggende<br />
foreliggende oppfinnelse.<br />
20<br />
25<br />
30<br />
35<br />
Salter<br />
Betegnelsen "farmasøytisk akseptable salter" refererer til salter fremstilt fra<br />
farmasøytisk akseptable ikke-toksiske baser eller syrer. Når forbindelsen ifølge<br />
foreliggende oppfinnelse er syre, kan dens korresponderende salt hensiktsmessig<br />
fremstilles fra farmasøytisk akseptable ikke-toksiske baser, inkludert uorganiske baser<br />
og organiske baser. Salter avledet fra slike uorganiske baser omfatter aluminum-,<br />
ammonium-, kalsium-, toverdig og treverdig kobber-, jern(II)salter, jern(III)salter,<br />
litium, magnesium, mangan(II)- og mangan(III)-, kalium, natrium, sink og lignende<br />
salter. Foretrukket er ammonium-, kalsium-, magnesium-, kalium- og natriumsalter.<br />
Salter fremstilt fra farmasøytisk akseptable organiske ikke-toksiske baser omfatter<br />
salter av primære, sekundære og tertiære aminer avledet fra både naturlige<br />
forekommende og syntetiske kilder. Farmasøytisk akseptable organiske ikke-toksiske<br />
baser fra hvilke salter kan dannes omfatter, for eksempel, arginin, betain, koffein,<br />
kolin, N,N'-dibenzyletylendiamin, dietylamin, 2-dietylaminoetanol, 2-dimetylaminoetanol,<br />
etanolamin, etylendiamin, N-etylmorfolin, N-etylpiperidin, glukamin, glukosamin,<br />
histidin, hydrabamin, isopropylamin, disykloheksylamin, lysin, metylglucamin,<br />
morfolin, piperazin, piperidin, polyamin-resiner, prokain, puriner, teobromin, trietylamin,<br />
trimetylamin, tripropylamin, trometamin og lignende.<br />
Når forbindelsen ifølge foreliggende oppfinnelse er basisk kan dens<br />
korresponderende salt hensiktsmessig fremstilles fra farmasøytisk akseptable ikketoksiske<br />
uorganiske og organiske syrer. Slike syrer omfatter, for eksempel, eddiksyre,<br />
benzensulfonsyre, benzosyre, kamfersulfonsyre, sitronsyre, etansulfonsyre, fumarsyre,