KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
KORRIGERT UTGAVE / CORRECTED VERSION - Patentstyret
You also want an ePaper? Increase the reach of your titles
YUMPU automatically turns print PDFs into web optimized ePapers that Google loves.
NO/EP 2276756<br />
132<br />
5<br />
1H), 7,49 (d, J = 8,3 Hz, 2H), 7,32-7,26 (m, 4H), 7,21 (m, 1H), 7,15 (d, J = 8,4 Hz,<br />
2H), 6,23 (d, J = 6,7 Hz, 1H), 5,11 (dd, J = 9,6, 2,9 Hz, 1H), 5,10 (br, 1H), 4,21 (d, J =<br />
7,1 Hz, 1H), 3,20-3,00 (m, 4H), 2,66-2,51 (m, 3H), 2,16 (m, 1H), 1,57 (m, 1H), 1,38<br />
(m, 1H), 1,29-1,23 (m, 2H). LC-MS 445,3 (M+1).<br />
Ved anvendelse av de biologiske analysene beskrevet ovenfor ble human β3<br />
funksjonell aktivitet av Eksempel 103 bestemt til å være mellom 11 til 100 nM.<br />
10<br />
EKSEMPLENE 104-224<br />
Ved anvendelse av fremgangsmåter lik de beskrevet ovenfor og generell<br />
kunnskap på området ble de følgende eksemplene fremstilt fra passende utgangsmaterialer.<br />
Diastereomerer ble separert ved kiral HPLC ved bruk av metodene som<br />
beskrevet nedenfor.<br />
15<br />
20<br />
25<br />
30<br />
35<br />
Metode A: Diastereoisomerer separert ved HPLC ved bruk av en ChiralPAK ADkolonne,<br />
ved eluering med løsningsmiddelblandinger av IPA, acetonitril<br />
eller etanol i enten heptan eller heksaner, hvor den første isomeren som<br />
elueres ble betegnet isomer I og den andre isomeren som elueres ble<br />
betegnet isomer 2.<br />
Metode B: Diastereoisomerer separert ved HPLC ved bruk av en ChiralCEL ODkolonne,<br />
ved eluering med løsningsmiddelblandinger av IPA, acetonitril<br />
eller etanol i enten heptan eller heksaner, hvor den første isomeren som<br />
elueres ble betegnet isomer 1 og den andre isomeren som elueres ble<br />
betegnet isomer 2.<br />
Metode C: Diastereoisomerer separert ved HPLC ved bruk av en Pirkle (R,R)-<br />
WHELK-O kolonne, ved eluering med løsningsmiddelblandinger av IPA,<br />
acetonitril eller etanol i enten heptan eller heksaner, hvor den første<br />
isomeren som elueres ble betegnet isomer 1 og den andre isomeren som<br />
elueres ble betegnet isomer 2.<br />
Metode D: Diastereoisomerer separert ved HPLC ved bruk av Daicel CHIRALCEL ®<br />
OJ ® kolonne, ved eluering med løsningsmiddelblandinger av IPA eller<br />
etanol i enten heptan eller heksaner, hvor den første isomeren som<br />
elueres betegnes isomer I og den andre isomeren som elueres betegnes<br />
isomer 2.<br />
Metode E: Diastereoisomerer separert ved HPLC ved bruk av Daicel CHIRALPAK ®<br />
AS ® kolonne eluering, med løsningsmiddelblandinger av IPA eller etanol<br />
i enten heptan eller heksaner, hvor den første isomeren som elueres ble<br />
betegnet isomer 1 og den andre isomeren som elueres ble betegnet isomer<br />
2.
Change language