KEM760, Avancerad läkemedelskemi, 15 högskolepoäng

Institutionen för kemi
KEM760, Avancerad läkemedelskemi, 15 högskolepoäng
Avancerad nivå
KEM760, Advanced medicinal chemistry, 15 higher education credits, advanced level.
1. Fastställande
Kursplanen är fastställd av Institutionen för kemi 2007‐05‐30. Kursplanen gäller fr.o.m.
2007‐09‐01. Kursen ersätter kurs KEN760 och kurserna kan inte tillgodoräknas samti‐
digt i en examen. Institutionen för kemi ansvarar för kursen som ligger inom utbild‐
ningsområdet Naturvetenskap.
2. Inplacering
Kursen är inplacerad på nivån 90‐120 högskolepoäng för kandidatexamen och räknas
som kurs på avancerad nivå för masterexamen. Kursen kan läsas som fristående kurs.
3. Förkunskapskrav
För tillträde till kursen krävs godkänt på kursen KEM630 Organisk syntes och läkeme‐
delskemi (15 hp), eller motsvarande kunskaper.
4. Innehåll
A. Teori
Design av substanser:
– Konformationsanalys och grundläggande kemiinformatik; kraftfält, energimini‐
mering, 3D, farmakoforidentifiering. Substruktursökning, similarity‐sökning, da‐
tabaser
– Fysikalisk‐kemiska egenskaper; drug‐likeness, design (diversitet, scaffold‐
hopping)
– Proteiner: strukturer, protein‐ligand‐interaktioner, sekvens/struktur‐homologi,
strukturbaserad design, dockning
Syntes av substanser:
– Retrosyntetisk analys
– Diversitetsorienterad syntes
– Scaffold‐baserad syntes där exempelvis benzodiazepiner, diketopiperaziner,
kromoner, puriner och benzofuraner används

Biologisk evaluering av substanser:
– Cellfria assays
– Helcellsassays
– Djurassays
B. Datorlaborationer
– Beräkningskemi: struktur, energier, konformationsanalys av små molekyler; stu‐
dier av biomolekyler och växelverkan mellan läkemedelsmolekyler och recepto‐
rer, rationell design, strukturbaserad design, dockning.
5. Mål
Kursen skall ge fördjupade kunskaper i design, syntes och biologisk evaluering av små
organiska substanser som potentiella ”lead compounds”
Efter genomgången kurs skall den studerande:
2 (3)
• kunna använda datorbaserade metoder (computational chemistry) för att designa
potentiella ”lead compounds” samt för att studera och lösa läkemedelskemiska
problem
• kunna utföra grundläggande retrosyntetisk analys
• ha kunskap om strategier för design och syntes av potentiella ”lead compounds”
• behärska viktiga metoder och teorier för design och syntes av ”lead compounds”.
• behärska viktiga metoder och teorier för evaluering av ”lead compounds”
• ha kunskap om metoder för biologisk evaluering av substanser
6. Kurslitteratur
Se separat litteraturlista.
7. Former för bedömning
Undervisningen ges i form av föreläsningar, gruppövningar, datorlaborationer och lit‐
teraturseminarier. Gruppövningar, datorlaborationer och seminarier är obligatoriska.
Student som har underkänts två gånger på samma examination äger rätt till byte av
examinator, om det är praktiskt möjligt.
8. Betyg
Svar på uppgifter redovisas skriftlig och muntlig och vill ligga till grund för slutbetyg
på kursen. Ett slutprov, vanligen skriftligt, anordnas vid kursens slut. För studerande
som ej godkänts vid ordinarie tentamenstillfälle erbjuds ytterligare tillfällen. För god‐
känt resultat på laborationsdelen krävs godkända laborationsresultat samt att muntlig
och skriftlig redovisning har skett med godkänt resultat. Över hel godkänd kurs med‐
delas betygen Godkänd (G) eller Väl Godkänd (VG). Anmälan skall göras till
kursansvarig senast en vecka efter kursstart om ECTS‐betyg önskas.
9. Kursvärdering
Kursen utvärderas och resultaten blir föremål för diskussion mellan lärarna på kursen
och representanter för studenterna. Minnesanteckningar från denna diskussion, till‐

sammans med skriftlig kursvärdering, rapporteras till studieexpeditionen för kemi där
den är tillgänglig som allmän handling.
10. Övrigt
Undervisningen sker på svenska eller engelska beroende på studenternas förutsätt‐
ningar.
3 (3)