inhoudsopgawe

LEEREENHEID 1
22
ix. die oplosbaarheid (intrinsieke of totale) van swak alkaliese geneesmiddels in waterige
oplossings.
6. Bespreek die dissolusie van ‘n individuele vastestofdeeltjie aan die hand van die algemene
dissolusievergelyking sodat die volgende duidelik word:
i. Die oplosproses (meganisme betrokke by die oplos van vastestowwe in water).
ii. Diffusielaag.
iii. Konsentrasiegradiënt.
iv. Faktore wat dissolusietempo beïnvloed.
v. Effek van opgeloste molekules van (a) ‘n suur geneesmiddel; (b) ‘n alkaliese geneesmiddel;
(c) ‘n suurgeneesmiddelsout en (d) ‘n alkaliese geneesmiddelsout op die pH van die
diffusielaag.
vi. Rede vir die verskil in die dissolusietempo van ‘n geneesmiddelsout en die
moedergeneesmiddel.
7. Verduidelik die term “gemeenskaplike iooneffek” en bespreek die effek van hierdie verskynsel
op die oplosbaarheid en absorpsie van geneesmiddels in die SVK.
8. Bespreek die verskynsel van polimorfisme onder die volgende hoofde:
(i) Definisie of beskrywing van die verskynsel.
(ii) Voorbeelde van geneesmiddels wat polimorfisme vertoon.
(iii) Monotropiese en enantiotropiese polimorfisme.
(iv) Stabiele en metastabiele polimorfe (en verskille in hul fisies-chemiese eienskappe).
(v) Polimorfisme en biobeskikbaarheid.
(vi) Belang van polimorfisme tydens doseervormontwerp en -ontwikkeling.
9. Bespreek die stabiliteit van geneesmiddels/doseervorms met verwysing na:
(i) Die belang van ‘n vervaldatum vir medisyne en die algemene riglyn vir die rakleeftyd van
medisyne.
(ii) Die vernaamste chemiese afbraakroetes/-meganismes vir geneesmiddels en bespreek
elkeen kortliks sodat die meganisme duidelik blyk. Verskaf enkele voorbeelde van
geneesmiddels wat onderhewig/vatbaar is vir elke tipe afbraakmeganisme.
(iii) Onderskei tuusen hidrolise en solvolise.
(iv) Die invloed van temperatuur en pH op die stabiliteit van geneesmiddels/doseervorms.
(v) Fisiese onstabiliteit van doseervorms.
(vi) Metodes vir die stabilisering geneesmiddels/doseervorms teen fisiese en chemiese
onstabiliteite.
10. Beantoord die vrae na aanleiding van die volgende inligting van ʼn “nuwe” geneesmiddel
(sistemies effektief as pynstiller en vir anti-inflammatoriese werking).
Geneesmiddelinligting
Swak elektrolietgeneesmiddel (pKa = 5.75) met molmassa = 254.75 g.mol -1 .
Algemene chemiese struktuur: R-CO-NH2.2H20
Oplosbaarheid: 1 gram /1 000-10 000 ml in waterige oplossing (vlg. BP).
pH-oplosbaarheidsprofiel (by 25 C) in gebufferde waterige oplossings toon ‘n toename in
oplosbaarheid met afname in die pH van die oplossings.
Intrinsieke oplosbaarheid: 1 mg/5 ml.
Kristallyne wit poeier met ʼn intens bitter smaak.
Uiters higroskopies (kan vog uit atmosfeer absorbeer).