inhoudsopgawe

Tipiese eksamenvrae oor hierdie leergedeelte
LEEREENHEID 1
1. Verduidelik die belang van kennis oor die oplosbaarheid van geneesmiddels tydens
doseervormontwerp.
2. Verduidelik die verwantskap tussen die sterkte (pKa) van swak elektroliet geneesmiddels (swak
sure en basisse), die pH van waterige oplosings waarin hul voorkom, hul mate/graad van
ionisasie en hul oplosbaarheid.
3. Onderskei tussen “suur geneesmiddelsoute” en “basiese geneesmiddelsoute” en gee voorbeelde
van elk.
4. Bespreek die konsep van soutvorming as ‘n metode om die wateroplosbaarheid van
geneesmiddels te verbeter met verwysing na:
i. Oplosbaarheidslimiet van geneesmiddels wat soutvorming mag vereis.
ii. Basiese metode van bereiding van geneesmiddelsoute.
iii. Moontlike chemiese kombinasies om geneesmiddelsoute te berei (en voorvereistes vir
effektiewe soutvorming).
iv. Verskil (indien enige) in die effek van opgeloste geneesmiddelsoute en die
moedergeneesmiddel op die pH van waterige oplossings
v. Effek van opgeloste geneesmiddelsoute op die pH van waterige oplossings en vergelykings
vir die berekening van die pH van waterige oplossings van geneesmiddelsoute
vi. Invloed van soutvorming op die oplosbaarheid van die moedergeneesmiddel (beide mate
en tempo).
vii. Die buffer-effek van geneesmiddelsoute (in vergelyking met die moedergeneesmiddel).
Verwys na pH-veranderinge in die diffusielaag en die uitskakeling van die invloed van
medium-pH op oplosbaarheid in die geval van geneesmiddelsoute.
5. Skryf vergelykings neer/Identifiseer vergelykings vir die bepaling van die volgende:
i. pH van ‘n waterige oplossing indien (a) ‘n swak suur geneesmiddel en (b) ‘n swak basiese
geneesmiddel opgelos word.
ii. pH van waterige oplossings van ‘n suur geneesmiddelsout (berei deur kombinasie van die
geneesmiddel met ‘n sterk suur).
iii. pH van ‘n waterige oplossing van ‘n alkaliese geneesmiddelsout (berei deur kombinasie
van geneesmiddel met ‘n sterk basis).
iv. pH van ‘n waterige oplossing van ‘n suur geneesmiddelsout (berei deur kombinasie van
geneesmiddel met ‘n swak basis).
v. pH van ‘n waterige oplossing van ‘n alkaliese geneesmiddelsout (berei deur kombinasie
van geneesmiddel met ‘n swak suur).
vi. die verhouding geïoniseerde [I] tot ongeïoniseerde [N] molekules van ‘n waterige oplossing
van ‘n swak suur geneesmiddel.
vii. die verhouding geïoniseerde [I] tot ongeïoniseerde [N] molekules van ‘n waterige oplossing
van ‘n swak alkaliese geneesmiddel.
viii. die oplosbaarheid (intrinsieke of totale) van swak suur geneesmiddels in waterige
oplossings.
21