inhoudsopgawe

LEEREENHEID 1
23. Skryf vergelykings neer vir die berekening van die totale of versadigingsoplosbaarheid van (i) swak
suur geneesmiddels en (ii) swak basiese geneesmiddels in waterige oplossings as funksie van die pKa
(van die geneesmiddel) en die pH (van die oplossing).
24. Verduidelik/omskryf die term “intrinsieke oplosbaarheid [C0+” van geneesmiddels en dui aan by
watter pH van waterige oplossings sal (i) swak sure en (ii) swak basisse hierdie oplosbaarheid
bereik/vertoon.
OPMERKING/STELLING:- Die wateroplosbaarheid van geneesmiddels is belangrik vanuit beide ʼn
formulerings- en terapeutiese oogmerk Sommige geneesmiddels toon inherente swak
oplosbaarheidseienskappe wat uiteindelik kan lei tot biobeskikbaarheidsprobleme. Soutvorming
bied die moontlikheid vir die verbetering van die wateroplosbaarheid van sommige water
onoplosbare of swak wateroplosbare geneesmiddels sonder dat die terapeutiese effek van die
moederverbinding (geneesmiddel) nadelig beïnvloed word.
25. Verskaf die waarde van die oplosbaarheidslimiet (mg/ml) van geneesmiddels wat soutvorming vereis.
[AULT, p.339]
26. Gee ‘n eenvoudige verduideliking hoe geneesmiddelsoute berei word. [AULT, p.340]
27. Noem die teoreties-moontlike kombinasies vir die bereiding van soute. Dui aan watter kombinasies
nie moontlik sou wees vir die bereiding van geneesmiddelsoute nie.
28. Noem die vereiste ten opsigte van die pKa-waardes van die geneesmiddel en die suur of basis
waarmee dit gekombineer word ten einde soutvorming moontlik te maak?
29. Wat kan in sommige gevalle nadelig wees as sterk sure of sterk basisse gebruik word om soute van
swak elektroliet geneesmiddels te berei?
30. Noem voorbeelde van ione (sg. “counter ions”) wat gebruik word om alkaliese soute van swak suur
geneesmiddels te berei en gee voorbeelde van die verbindings waaruit hierdie ione afkomstig is.
31. Noem voorbeelde van ione (sg. “counter ions”) wat gebruik word om suursoute van swak alkaliese
geneesmiddels te berei en gee voorbeelde van die verbindings waaruit hierdie ione afkomstig is.
32. Identifiseer die moedergeneesmiddel in die volgende soute en dui aan of die geneesmiddelsout ʼn
suur of alkaliese sout is.
Natriumfenitoïen; Chloordiasepoksiedhidrochloried; Kaffeïensitraat; Kaliumpenisillien;
Doksisiklienasetaat en Natriumsulfatiasool.
33. Dui aan (en verduidelik) wat die effek op die pH van waterige oplossings sal wees as (i) suur
geneesmiddelsoute en (ii) alkaliese geneesmiddelsoute oplos en skryf telkens vergelykings neer vir
die bepaling van die pH van waterige oplossings van suur en alkaliese soute van geneesmiddels.
34. Verduidelik waarom die soute van geneesmiddels beter wateroplosbaarheid toon as die
moedergeneesmiddel.
35. Gebruik die algemene dissolusievergelyking (sien vergelyking hieronder) en verduidelik waarom die
sout van geneesmiddels ʼn vinniger dissolusietempo sal lewer as die moedergeneesmiddel.
19