inhoudsopgawe

LEEREENHEID 1
3. Verduidelik waarom kennis oor die wateroplosbaarheid van geneesmiddels belangrik is vanuit (i) ʼn
formuleringsoogpunt en (ii) ʼn terapeutiese oogpunt. [AULT, pp.10-11; pp.338-339]
4. Gee die algemene wateroplosbaarheidsgrens (mg/ml) wat gekoppel word aan geneesmiddels wat
swak orale biobeskikbaarheid sal lewer. [AULT, p.338]
5. Noem 2 metodes wat gebruik kan word om die wateroplosbaarheid van geneesmiddels te verbeter /
verhoog
6. Gebruik ʼn fiktiewe voorbeeld / waardes om te bewys dat die verkleining van die grootte van ʼn
vastestofdeeltjie die totale oppervlakte van die deeltjie vergroot. Onder watter omstandighede word
hierdie effek nie waargeneem nie?
7. Gebruik vervolgens die algemene dissolusievergelyking (sien hieronder) om te verduidelik waarom
verkleining van die grootte van vastestofdeeltjies die dissolusietempo van die vastestof sal verhoog.
OPMERKING/STELLING:- Ongeveer 95% van alle geneesmiddels is swak elektroliete, dus swak sure
of swak basisse (die res is nie-ionies, amfoteries of alkohole). Hierdie verskynsel het ʼn groot invloed
op die gedrag van geneesmiddels in waterige oplossings, asook op hul gedrag in die liggaam (veral in
die SVK en die rektum) wat die gevolg is van die verband tussen die mate van ionisasie van opgeloste
geneesmiddelmolekules en oplosbaarheid.
8. Twee swak sure (A en B) het pKa-waardes van 3.5 en 5.4 onderskeidelik. Identifiseer die sterkste
swak suur.
9. Twee swak basisse (R en S) het pKb-waardes van 8.5 en 9.7 onderskeidelik. Identifiseer die sterkste
swak basis.
10. Twee swak basisse (X en Y) het pKa-waardes van 4.8 en 6.5 onderskeidelik. Identifiseer die sterkste
swak basis.
11. Dui die verwantskap aan tussen die sterkte van swak sure en hul pKa-waardes.
12. Dui die verwantskap aan tussen die sterkte van swak basisse en hul pKb-waardes.
13. Dui die verwantskap aan tussen die sterkte van swak basisse en hul pKa-waardes.
14. Skryf vergelykings neer vir die berekening van die pH van waterige oplossings van (1) swak sure en (2)
swak basisse.
15. Verduidelik die effek van ‘n opgeloste (i) swak suur geneesmiddel en (ii) swak alkaliese geneesmiddel
op die pH van waterige oplossings.
16. Verduidelik hoe die ionisasie van swak suur geneesmiddels verander met ʼn verandering in die pH
van waterige oplossings en hoe hierdie verandering in die mate/graad van ionisasie die
oplosbaarheid van die geneesmiddels beïnvloed. (Maak gebruik van ewewigsreaksies wat die
ionisasie van die geneesmiddel [HAc] in waterige oplossings aandui.) [AULT, pp.36-37]
17. Skryf ʼn vergelyking neer wat die verwantskap tussen die pKa van swak sure, die pH van waterige
oplossings en die verhouding geïoniseerde : ongeïoniseerde
molekules aandui. [AULT, p.36]
18. Verduidelik hoe die ionisasie van swak alkaliese (basiese) geneesmiddels verander met verandering
in die pH van waterige oplossings en hoe hierdie verandering in die mate / graad van ionisasie die
17