inhoudsopgawe
inhoudsopgawe inhoudsopgawe
LEEREENHEID 1 Bestudeer die onderstaande studiemateriaal en voltooi dan die volgende aktiwiteite: LB, 2:25-57. AULTON, 1:6-10 onder die opskrif “Drug factors in dosage form design”. AULTON, 24:336-360. 16 OPMERKING/STELLING:-Die preformuleringsfase is die eerste fase in die vervaarding van medisyne en behels hoofsaaklik die fisiese en chemiese karakterisering van die geneesmiddel. Indien die geneesmiddels ʼn bestaande geneesmiddel is wat reeds op die mark beskikbaar is kan inligting oor die geneesmiddel in die literatuur (navorsingsartikels, vakhandboeke of amptelike farmakopeë) gekry word, maar as dit ʼn “nuwe” geneesmiddel is, moet alle inligting in navorsingslaboratoria bepaal word. 1. Verduidelik die konsep van “preformulering” tydens produkontwikkeling en dui aan watter inligting tydens hierdie fase verkry / bepaal moet word. [AULT, p.337] OPMERKING/STELLING:-Ongeag die doseervorm waarin geneesmiddel verwerk word of die roete waarlangs ʼn geneesmiddel toegedien/ingeneem word, moet geneesmiddels oor ʼn mate van wateroplosbaarheid beskik ten einde of formulering in ʼn doseervorm moontlik te maak en/of om ʼn terapeutiese effek te kan lewer. Die oplosbaarheidseienskappe van geneesmiddels is dus van kardinale belang tydens produkontwerp en -ontwikkeling. Amptelike farmakopeë (soos die BP of USP) gee ʼn klassifikasie vir die wateroplosbaarheid van vastestowwe in terme van die volume water waarin 1 gram van ʼn vastestof by kamertemperatuur kan oplos, sonder inagneming van die invloed van die pH van die oplossing waarin die vastestof opgelos is. 2. Gebruik die oplosbaarheidsklassifikasie van die BP om die volgende vrae rakende die oplosbaarheid van vastestowwe (geneesmiddels) te beantwoord: i. Watter eienskappe van die geneesmiddel word nie in dié klassifikasie in ag geneem nie? ii. Noem die oplosbaarheidsterm van die BP vir ʼn geneesmiddel met ʼn oplosbaarheid van 1 gram in 30-100 ml waterige oplossing. iii. Noem die oplosbaarheidsterm van die BP vir geneesmiddels met ʼn oplosbaarheid (in water) van 5 mg/ml. iv. Identifiseer die oplosbaarheidsterm volgens die BP vir ʼn geneesmiddel met ʼn oplosbaarheid van 3 gram/100 ml. v. Dui aan die oplosbaarheidsgrense vir ʼn geneesmiddel wat volgens die BP beskryf as “baie swak wateroplosbaar” (“very slightly soluble”) in water vi. Noem die oplosbaarheidgrens vir ʼn geneesmiddel wat deur die BP beskryf word as “bykans onoplosbaar” (“practically insoluble”) in water en druk hierdie oplosbaarheid uit in mg/100 ml.
LEEREENHEID 1 3. Verduidelik waarom kennis oor die wateroplosbaarheid van geneesmiddels belangrik is vanuit (i) ʼn formuleringsoogpunt en (ii) ʼn terapeutiese oogpunt. [AULT, pp.10-11; pp.338-339] 4. Gee die algemene wateroplosbaarheidsgrens (mg/ml) wat gekoppel word aan geneesmiddels wat swak orale biobeskikbaarheid sal lewer. [AULT, p.338] 5. Noem 2 metodes wat gebruik kan word om die wateroplosbaarheid van geneesmiddels te verbeter / verhoog 6. Gebruik ʼn fiktiewe voorbeeld / waardes om te bewys dat die verkleining van die grootte van ʼn vastestofdeeltjie die totale oppervlakte van die deeltjie vergroot. Onder watter omstandighede word hierdie effek nie waargeneem nie? 7. Gebruik vervolgens die algemene dissolusievergelyking (sien hieronder) om te verduidelik waarom verkleining van die grootte van vastestofdeeltjies die dissolusietempo van die vastestof sal verhoog. OPMERKING/STELLING:- Ongeveer 95% van alle geneesmiddels is swak elektroliete, dus swak sure of swak basisse (die res is nie-ionies, amfoteries of alkohole). Hierdie verskynsel het ʼn groot invloed op die gedrag van geneesmiddels in waterige oplossings, asook op hul gedrag in die liggaam (veral in die SVK en die rektum) wat die gevolg is van die verband tussen die mate van ionisasie van opgeloste geneesmiddelmolekules en oplosbaarheid. 8. Twee swak sure (A en B) het pKa-waardes van 3.5 en 5.4 onderskeidelik. Identifiseer die sterkste swak suur. 9. Twee swak basisse (R en S) het pKb-waardes van 8.5 en 9.7 onderskeidelik. Identifiseer die sterkste swak basis. 10. Twee swak basisse (X en Y) het pKa-waardes van 4.8 en 6.5 onderskeidelik. Identifiseer die sterkste swak basis. 11. Dui die verwantskap aan tussen die sterkte van swak sure en hul pKa-waardes. 12. Dui die verwantskap aan tussen die sterkte van swak basisse en hul pKb-waardes. 13. Dui die verwantskap aan tussen die sterkte van swak basisse en hul pKa-waardes. 14. Skryf vergelykings neer vir die berekening van die pH van waterige oplossings van (1) swak sure en (2) swak basisse. 15. Verduidelik die effek van ‘n opgeloste (i) swak suur geneesmiddel en (ii) swak alkaliese geneesmiddel op die pH van waterige oplossings. 16. Verduidelik hoe die ionisasie van swak suur geneesmiddels verander met ʼn verandering in die pH van waterige oplossings en hoe hierdie verandering in die mate/graad van ionisasie die oplosbaarheid van die geneesmiddels beïnvloed. (Maak gebruik van ewewigsreaksies wat die ionisasie van die geneesmiddel [HAc] in waterige oplossings aandui.) [AULT, pp.36-37] 17. Skryf ʼn vergelyking neer wat die verwantskap tussen die pKa van swak sure, die pH van waterige oplossings en die verhouding geïoniseerde : ongeïoniseerde molekules aandui. [AULT, p.36] 18. Verduidelik hoe die ionisasie van swak alkaliese (basiese) geneesmiddels verander met verandering in die pH van waterige oplossings en hoe hierdie verandering in die mate / graad van ionisasie die 17
- Page 1 and 2: FARMASEUTIESE DOSEERVORME EN TEGNOL
- Page 3 and 4: INHOUDSOPGAWE INHOUDSOPGAWE INHOUDS
- Page 5 and 6: ALGEMENE INLIGTING FMSG 311 Farmase
- Page 7 and 8: ALGEMENE INLIGTING In die programui
- Page 9 and 10: LEERAFDELING A Basiese beginsels va
- Page 11 and 12: WERKSPROGRAM ALGEMENE INLIGTING (
- Page 13 and 14: ALGEMENE INLIGTING 5. ʼn werkbare k
- Page 15 and 16: ALGEMENE INLIGTING Jou voorbereidi
- Page 17 and 18: ALGEMENE INLIGTING 8. Tydens die be
- Page 19 and 20: Jou toelating tot die eksamen in FM
- Page 21 and 22: AKSIEWERKWOORDE ALGEMENE INLIGTING
- Page 23 and 24: Tipe kennis Voorbeelde Onthou van f
- Page 25 and 26: LEERAFDELING A LEERAFDELING A: BASI
- Page 27 and 28: DOSEERVORMONTWERP EN -ONTWIKKELING
- Page 29 and 30: LEEREENHEID 1 BEGINSELS VAN DOSEERV
- Page 31 and 32: LEEREENHEID 1 INLIGTING: Kennis oor
- Page 33 and 34: LEEREENHEID 1 23. Verduidelik die t
- Page 35 and 36: i. Vir die lokale behandeling van
- Page 37 and 38: PREFORMULERING LEEREENHEID 1 Dit be
- Page 39: LEEREENHEID 1 maar dit is egter noo
- Page 43 and 44: LEEREENHEID 1 23. Skryf vergelyking
- Page 45 and 46: Tipiese eksamenvrae oor hierdie lee
- Page 47 and 48: LEEREENHEID 1 Drie polimorfe kom v
- Page 49 and 50: JOU VRAE OOR ENIGE ASPEK/ONDERWERP
- Page 51 and 52: LEEREENHEID 2 VERPAKKING, VERPAKKIN
- Page 53 and 54: LEEREENHEID 2 VERPAKKINGS EN VERPAK
- Page 55 and 56: JOU VRAE OOR ENIGE ASPEK/ONDERWERP
- Page 57 and 58: LEEREENHEID 2 Bewaringsvereistes sl
- Page 59 and 60: Tipiese eksamenvrae oor leereenheid
- Page 61 and 62: STABILITEITSTOETSING & RAKLEEFTYDBE
- Page 63 and 64: LEEREENHEID 3 GENEESMIDDELSTABILITE
- Page 65 and 66: LEEREENHEID 3 OPMERKING/STELLING:-
- Page 67 and 68: LEEREENHEID 3 CHEMIESE KINETIKA & D
- Page 69 and 70: e. Vergelyking wat lineêre verloop
- Page 71 and 72: LEEREENHEID 3 1. Verduidelik die ko
- Page 73 and 74: JOU VRAE OOR ENIGE ASPEK/ONDERWERP
- Page 75 and 76: LEEREENHEID 3 OPMERKING/STELLING:-
- Page 77 and 78: JOU VRAE OOR ENIGE ASPEK/ONDERWERP
- Page 79 and 80: LEEREENHEID 3 1. Bespreek die konse
- Page 81 and 82: Tipiese eksamenvrae oor leereenheid
- Page 83 and 84: LEEREENHEID 4 ONTWERP & ONTWIKKELIN
- Page 85 and 86: LEEREENHEID 4 DIE ORALE ROETE AS TO
- Page 87 and 88: LEEREENHEID 4 OPMERKING/STELLING: D
- Page 89 and 90: LEEREENHEID 4 8. Definieer / verdui
LEEREENHEID 1<br />
Bestudeer die onderstaande studiemateriaal en voltooi dan die volgende aktiwiteite:<br />
LB, 2:25-57.<br />
AULTON, 1:6-10 onder die opskrif “Drug factors in dosage form design”.<br />
AULTON, 24:336-360.<br />
16<br />
OPMERKING/STELLING:-Die preformuleringsfase is die eerste fase in die vervaarding van medisyne<br />
en behels hoofsaaklik die fisiese en chemiese karakterisering van die geneesmiddel. Indien die<br />
geneesmiddels ʼn bestaande geneesmiddel is wat reeds op die mark beskikbaar is kan inligting oor<br />
die geneesmiddel in die literatuur (navorsingsartikels, vakhandboeke of amptelike farmakopeë)<br />
gekry word, maar as dit ʼn “nuwe” geneesmiddel is, moet alle inligting in navorsingslaboratoria<br />
bepaal word.<br />
1. Verduidelik die konsep van “preformulering” tydens produkontwikkeling en dui aan watter inligting<br />
tydens hierdie fase verkry / bepaal moet word. [AULT, p.337]<br />
OPMERKING/STELLING:-Ongeag die doseervorm waarin geneesmiddel verwerk word of die roete<br />
waarlangs ʼn geneesmiddel toegedien/ingeneem word, moet geneesmiddels oor ʼn mate van<br />
wateroplosbaarheid beskik ten einde of formulering in ʼn doseervorm moontlik te maak en/of om ʼn<br />
terapeutiese effek te kan lewer. Die oplosbaarheidseienskappe van geneesmiddels is dus van<br />
kardinale belang tydens produkontwerp en -ontwikkeling. Amptelike farmakopeë (soos die BP of<br />
USP) gee ʼn klassifikasie vir die wateroplosbaarheid van vastestowwe in terme van die volume water<br />
waarin 1 gram van ʼn vastestof by kamertemperatuur kan oplos, sonder inagneming van die invloed<br />
van die pH van die oplossing waarin die vastestof opgelos is.<br />
2. Gebruik die oplosbaarheidsklassifikasie van die BP om die volgende vrae rakende die oplosbaarheid van<br />
vastestowwe (geneesmiddels) te beantwoord:<br />
i. Watter eienskappe van die geneesmiddel word nie in dié klassifikasie in ag geneem nie?<br />
ii. Noem die oplosbaarheidsterm van die BP vir ʼn geneesmiddel met ʼn oplosbaarheid van 1 gram in<br />
30-100 ml waterige oplossing.<br />
iii. Noem die oplosbaarheidsterm van die BP vir geneesmiddels met ʼn oplosbaarheid (in water) van 5<br />
mg/ml.<br />
iv. Identifiseer die oplosbaarheidsterm volgens die BP vir ʼn geneesmiddel met ʼn oplosbaarheid van<br />
3 gram/100 ml.<br />
v. Dui aan die oplosbaarheidsgrense vir ʼn geneesmiddel wat volgens die BP beskryf as “baie swak<br />
wateroplosbaar” (“very slightly soluble”) in water<br />
vi. Noem die oplosbaarheidgrens vir ʼn geneesmiddel wat deur die BP beskryf word as “bykans<br />
onoplosbaar” (“practically insoluble”) in water en druk hierdie oplosbaarheid uit in mg/100 ml.