inhoudsopgawe

LEEREENHEID 1
18. Noem die vernaamste geneesmiddeleienskappe wat bepalend sal wees vir die ontwerp en
ontwikkeling van ʼn suksesvolle (effektiewe, stabiele en veilige) orale doseervorm.
8
INLIGTING:- Die ontwerp en ontwikkeling van medisyne (wat insluit die keuse van (i) ʼn geskikte
doseervorm vir bepaalde geneesmiddel en (ii) ʼn beste toedieningsroete vir die geneesmiddel) verg
deeglike beplanning ten einde ʼn terapeuties-effektiewe produk te verseker. Suksesvolle ontwerp
van doseervorms vereis ʼn deeglike kennis van basiese fisies-chemiese beginsels (soos ionisasie van
ioniese verbindings en oplosbaarheid), eienskappe van vaste stowwe, stabiliteit en
afbraakmeganismes van geneesmiddels, biofarmaseutika (en farmakokinetika) en fisiologiese en
anatomiese kenmerke van die verskillende roete beskikbaar vir geneesmiddel
toediening/aflewering.
Voorkennis van belang sluit in:
Kennis oor oplossings en oplosbaarheid (insluitend dissolusie en dissolusietempo van
vastestowwe) [AULT, pp.17-20];
Kristaleienskappe (polimorfisme en solvasie) [AULT, pp.26-27];
Gemeenskaplike ioon-effek [AULT, p.27];
Eienskappe van oplossings (insluitend die ionisasie van elektroliete en die invloed van pKa en pH
op oplosbaarheid) [AULT, pp.35-38];
Stabiliteit van geneesmiddels (en afbraakmeganismes);
Biofarmaseutika, biobeskikbaarheid en farmakodinamika [AULT, pp.226-269 & pp.286-295];
Absorpsie van geneesmiddels vanuit die SVK [AULT, pp.270-285].
Indien u probleme ondervind om enige van die leeraktiwiteite in hierdie leergedeelte te beantwoord
kan u bogenoemde studiemateriaal raadpleeg.
OPMERKING/STELLING: Die biologiese klassifikasiesisteem (BCS) word internasionaal gebruik vir
die klassifikasie van geneesmiddels vir gebruik in orale doseervorme (in terme van hul verwagte
biobeskikbaarheid na orale inname/toediening) op grond van twee basiese fisies-chemiese
eienskappe van geneesmiddels. [AULT, p.322]
19. Noem die twee eienskappe van geneesmiddels wat in die BCS gebruik word vir die klassifikasie van
geneesmiddels met betrekking tot hul orale biobeskikbaarheid.
20. Verskaf die BCS en identifiseer die verskillende groepe waarin geneesmiddel verdeel kan word op
grond van die twee bepalende fisiese eienskappe (genoem in [19]).
21. Noem die eienskappe van geneesmiddels wat, volgens die BCS, die swakste orale biobeskikbaarheid
sal toon.
22. Noem (en verduidelik/motiveer) die tempobepalende stap in die verskyning van oraal-toegediende
geneesmiddels in die bloedstroom in die geval van (i) goed wateroplosbare en (ii) swak
wateroplosbare geneesmiddels.