OPIOIDINIŲ ANALGETIKŲ CHARAKTERISTIKOS: KĄ ... - I-Manager

TRAMADOLIS - FK
Metabolizmas
85% tramadolio metabolizuojama kepenyse N ir O –
demetilinimo būdais, dalyvaujant CYP 2D6
Tramadolio koncentracija plazmoje susidaro 20%
didesnė “lėtiems metabolizuotojams” nei greitiems, o
metabolito M1 konc 40% mažesnė
Metabolitas O-desmetil -tramadol, M1, 6x stipresnis
analgetinis poveikis nei tramadolio ir 200 x didesnis
afinitetas μ-opioidiniams receptoriams
Eliminacija
90% ( 30% tramadolio ir 60%) išskiriama per inkstus,
10% - su išmatomis
Naloksonas antagonizuoja tramadolio poveikį tik dalinai