OPIOIDINIŲ ANALGETIKŲ CHARAKTERISTIKOS: KĄ ... - I-Manager

MORFINO FK
Morfinas metabolizuojamas kepenyse į
Morfino - 3 - gliukuronidą (M3G, 55%),
Morfino - 6 - gliukuronidą (M6G, 10%),
} Normorfiną (4%)
Visi metabolitai šalinami per inkstus
Kodeiną
10% morfino šalinama per inkstus nepakitusio
T/2 – 2 h, poveikis iki 4- 4.5 h
Morfino šalinimas IFN metu nėra sutrikęs, tačiau metabolitas gali kumuliuotis
M6G - aktyvus metabolitas, analgetinis poveikis yra 10-20x ↑ nei morfino bei
gali sukelti kvėpavimo slopinimą akumuliuojantis IFN metu. M6G praeina per
hematoencefalinį barjerą lėtai, sukeldamas somnolencija, apsvaigimą,
haliucinacijas, kurios tęsiasi ir nutraukus morfino skyrimą.
M3G afinitetas opiodiniams receptoriams yra žemas→analgetinis poveikis
silpnas, tačiau jis stimuliuoja kvėpavimo centrą ir sukelia sujaudinimą, kuris
dar ryškesnis IFN metu dėl M3G akumuliacijos
Manoma, kad M3G antagonizuoja M6G poveikį.