Farmacia clinica e dermatologia psoriasi
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per i quali siano controindicati o<br />
che sono risultati intolleranti ad<br />
altri trattamenti sistemici inclusi<br />
la ciclosporina, il metotrexato<br />
o PUVA.<br />
Etanercept (con brevetto scaduto).<br />
Categoria farmacoterapeutica:<br />
immunosoppressori, inibitori<br />
del Fattore di Necrosi Tumorale<br />
α (TNFα) codice ATC: L04AB01.<br />
Etanercept è una proteina di fusione<br />
del recettore umano p75<br />
del fattore di necrosi tumorale<br />
con l’Fc, ottenuta tramite tecniche<br />
di DNA ricombinante attraverso<br />
un sistema mammifero di<br />
espressione in cellule ovariche<br />
di criceto cinese (CHO). Etanercept<br />
è un dimero di una proteina<br />
chimerica geneticamente<br />
preparata tramite fusione del<br />
dominio extracellulare del recettore-2<br />
del fattore di necrosi<br />
tumorale umano (TNFR2/p75)<br />
responsabile del legame con<br />
il ligando, con la frazione Fc<br />
dell’immunoglobulina umana<br />
IgG1 contenente la regione cerniera,<br />
la regione CH2 e CH3 ma<br />
non la regione CH1 dell’IgG1.<br />
Etanercept è un inibitore competitivo<br />
del legame del TNF ai<br />
propri recettori cellulari superficiali<br />
e perciò inibisce l’attività<br />
biologica del TNF. Si pensa che<br />
il meccanismo d’azione di etanercept<br />
consista infatti in una<br />
inibizione competitiva del legame<br />
del TNF ai recettori superficiali<br />
TNFR, che previene<br />
le risposte cellulari mediate<br />
dal TNF rendendo il TNF biologicamente<br />
inattivo. Etanercept<br />
può anche modulare le risposte<br />
biologiche controllate da molecole<br />
addizionali a cascata (es.<br />
citochine, molecole di adesione<br />
o proteinasi) che sono indotte<br />
o regolate dal TNF. La maggior<br />
parte della patologia cutanea<br />
nella <strong>psoriasi</strong> a placche è mediata<br />
da molecole pro-infiammatorie<br />
che sono collegate in<br />
un network controllato dal TNF.<br />
Etanercept è indicato per il trattamento<br />
della <strong>psoriasi</strong> a placche<br />
da moderata a grave negli<br />
adulti che non hanno risposto,<br />
o presentano una controindicazione,<br />
o sono intolleranti ad<br />
altre terapie sistemiche, inclusi<br />
ciclosporina, metotrexato o<br />
psoralene e luce ultravioletta<br />
A (PUVA). È indicato anche per<br />
il trattamento della <strong>psoriasi</strong> a<br />
placche cronica grave nei bambini<br />
ed adolescenti a partire da<br />
6 anni di età che non sono controllati<br />
in maniera adeguata da<br />
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