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scienze della vita roma, 22-23 ottobre 2012 - SIF

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RESPONSABILE SCIENTIFICO<br />

GUCCIONE SALVATORE<br />

LINEA DI RICERCA<br />

Biomolecole<br />

UNITA’ DI RICERCA INBB<br />

Catania<br />

COMPOSIZIONE DEL GRUPPO<br />

Non Aderenti INBB<br />

Basile Livia A liviabasile82@gmail.com<br />

Pappalardo Morena A morena.pappalardo@gmail.com<br />

Milardi Danilo A dmilardi@unict.it<br />

Pappalardo Matteo BC mpappala@unict.it<br />

SEDE UNITÀ DI RICERCA<br />

Indirizzo Dipartimento di Scienze del Farmaco-Università degli Studi di Catania-V.le A. Doria 6, 95125 Catania;<br />

ETNALEAD s.r,l. via S. Nullo 5i, 951<strong>23</strong> Catania.<br />

Telefono 095-738-4020<br />

Fax 095-<strong>22</strong><strong>22</strong>39<br />

E-mail guccione@unict.it<br />

SEZIONE INBB DI APPARTENENZA<br />

Catania<br />

RIASSUNTO DELL’ATTIVITÀ SVOLTA NEGLI ULTIMI TRE ANNI<br />

Obiettivi<br />

L'attività di ricerca del gruppo riguarda la progettazione e sintesi di nuove molecole biologicamente attive integrando<br />

metodologie sperimentali e computazionali (“in silico”). Dette metodologie vengono anche ad hoc opportunamente<br />

sviluppate o implementate. L’attività di progettazione parte da un preciso contesto biochimico e farmacologico.<br />

Attualmente le linee di ricerca di maggior interesse riguardano i seguenti settori:<br />

� Ligandi dei recettori serotoninergici 5HT 1A e 5-HT7.<br />

� Antagonisti del recettore H4 (istamina) nell’ ambito <strong>della</strong> COST action BM0806 MC & WG1/4.<br />

� MAO-A e –B, COX-2, Metallo Proteasi inibitori.<br />

� Multi-target drugs (“drug repositioning”) . Poter disporre di farmaci ad attività multifattoriale o poter<br />

utilizzare a scopo terapeutico possibili attività off target di molecole note offre numerosi vantaggi rispetto alla<br />

semplice combinazione di più farmaci.<br />

� Emeossigenase- 1 e -2 Inibitori.<br />

� Interazioni Proteina-Proteina che coinvolgano le due isoforme dell’ Emeossigenasi (Emeossigenasi-1 e -2).<br />

Risultati ottenuti<br />

Sono state progettate e sintetizzate o “riposizionate” molecole anche di nuova tipologia strutturale dotate di<br />

interessante profilo farmacologico sia nel campo dei ligandi recettoriali che degli inibitori enzimatici.<br />

Nel campo delle interazioni Proteina.Proteina è stata caratterizzata e sperimentalmente “provata” mediante Two Hybrid<br />

System l’ interazione tra le isoforme dell’ Emeossigenasi e l’ Adiponectina. I risultati ottenuti possono rappresentare<br />

un interessante punto di partenza nella terapia del diabete.<br />

PUBBLICAZIONI PIÙ SIGNIFICATIVE NEL PERIODO 2010-<strong>2012</strong><br />

1) Luis Berrade, Bárbara Aisa, María J. Ramirez, Silvia Galiano, Salvatore Guccione, Lise Román Moltzau, Finn<br />

Olav Levy, Ferdinando Nicoletti, Giuseppe Battaglia, Gemma Molinaro, Ignacio Aldana, Antonio Monge, and<br />

Silvia Perez-Silanes.<br />

Novel Benzo[b]thiophene Derivatives as New Potential Antidepressants with Rapid Onset of Action.<br />

J. Med. Chem., 54, 2011, 3086–3090.<br />

2) Maria Angela Castriciano, Andrea Romeo, Nicola Angelini, Norberto Micali, Salvatore Guccione, Luigi<br />

Monsù Scolaro.<br />

Spectroscopic Investigation and Molecular Modeling on Porphyrin/PAMAM Supramolecular Adduct.<br />

Photochemistry and Photobiology. 87, 2, 292–301, 2011.<br />

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