Benzodiazepine - IRS l'Aurora
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• Disturbi d’ansia<br />
• Insonnia (datante da poco tempo od<br />
occasionale)<br />
• Epilessia<br />
• Come miorilassanti ad azione<br />
centrale<br />
• In preanestesia<br />
BDZ: uso clinico
Due considerazioni relative alla<br />
farmacocinetica<br />
1. Quando somministrate in dose singola le<br />
caratteristiche più importanti risultano il tempo di<br />
insorgenza e la durata dell’effetto a loro volta<br />
dipendenti da velocità ed entità dell’assorbimento<br />
gastrointestinale e dalla velocità di distribuzione.<br />
In particolare la durata dell’effetto dipende dalla<br />
velocità con cui il farmaco si ridistribuisce e non<br />
dalla sua vita media di eliminazione<br />
2. Fattore determinante nelle somministrazioni<br />
ripetute diventa invece la vita media di<br />
eliminazione. Una emivita medio-lunga consente<br />
un lento accumulo con minori effetti sedativi e<br />
senza fenomeni di fluttuazione
dose<br />
BDZ: effetti<br />
Atassia<br />
Amnesia anterograda<br />
Ipersonnia<br />
Sonnolenza diurna<br />
↓ performance<br />
psicomotoria<br />
Ansiolisi<br />
Sedazione<br />
Ipnoinduzione<br />
tempo
• astenia muscolare<br />
• profonda sonnolenza<br />
• atassia<br />
• ipotensione<br />
• ipotermia<br />
• stato confusionale<br />
• disartria<br />
BDZ: intossicazione acuta<br />
Sono gli stessi sintomi del sovradosaggio<br />
I più caratteristici sono l’atassia e la disartria
Astinenza da sedativi, sedativi,<br />
ipnotici o ansiolitici<br />
Criteri diagnostici del DSM IV TR (2000):<br />
A. Cessazione dell’uso prolungato di dosi elevate di un sedativo, ipnotico o ansiolitico, o<br />
riduzione della quantità di sostanza usata.<br />
B. Comparsa, dopo alcune ore o giorni, di almeno due dei seguenti sintomi:<br />
1. nausea o vomito;<br />
2. illusioni o allucinazioni transitorie visive, uditive o<br />
tattili;<br />
3. iperattività del sistema nervoso autonomo (p.e.<br />
tachicardia e sudorazione);<br />
4. ansia;<br />
5. agitazione psicomotoria;<br />
6. tremore grossolano delle mani;<br />
7. insonnia;<br />
8. crisi di Grande Male.<br />
C. I sintomi sono causa di stress o comportano una significativa compromissione in ambito<br />
sociale, lavorativo o in altre importanti aree funzionali.<br />
D. Esclusione di ogni altro disturbo mentale o fisico.
Sintomi da brusca sospensione di BDZ<br />
• più frequenti: stati d’ansia, insonnia,<br />
irritabilità, nausea, cefalea, palpitazioni,<br />
tremori, sudorazione<br />
• meno frequenti: dolori muscolari, vomito,<br />
abbassamento della soglia delle<br />
sensopercezioni<br />
• rari: convulsioni, depersonalizzazione
Sindrome da sospensione di BDZ<br />
SINTOMI PSICHICI<br />
• Ansia, tensione<br />
• Agitazione, irrequietezza<br />
• Irritabilità, aggressività<br />
• Perdita di energia<br />
• Difficoltà di concentrazione,<br />
↓memoria<br />
• Depressione<br />
• Depersonalizzazione e<br />
derealizzazione<br />
• Delirium<br />
• Insonnia<br />
SINTOMI SOMATICI<br />
• Appetito ↓, nausea, vomito<br />
• Dolori e contrazioni muscolari<br />
• Dolorabilità diffusa, sindrome<br />
simil-influenzale<br />
• Tremori, vertigini, instabilità<br />
• Sudorazione<br />
• Convulsioni tipo Grande Male<br />
FENOMENI DISPERCETTIVI<br />
gusto metallico, iperosmia, iperacusia, fotofobia, parestesie,<br />
ipersensibilità al tatto, allucinazioni visive
Misuso delle BDZ<br />
• Intossicazione cronica: pazienti di età adulta,<br />
classe media, sofferenti di insonnia, ansia<br />
cronica, disturbi somatoformi<br />
• Intossicazione episodica: adolescenti e giovani<br />
adulti per occasionali “stati di euforia sociale” o<br />
sensazioni di benessere<br />
• Associazione con oppiacei, alcool, amfetamine,<br />
barbiturici in poliabusatori<br />
Maremmani e Pacini, 2001
Misuso delle BDZ<br />
• Uso a lungo termine: 7-17%<br />
• Uso giornaliero per almeno 1 anno: dal<br />
6% della Svezia al 33% del Belgio<br />
(Italia=14%)<br />
Pancheri e Romiti, 2003
Misuso delle BDZ<br />
• Attualmente non esiste alcuna indicazione che l’uso a<br />
lungo termine delle BDZ possa indurre all’abuso o<br />
all’aumento progressivo delle dosi. Questi fenomeni<br />
sembrano essere presenti pressoché esclusivamente in<br />
pazienti con abuso pregresso o concomitante di altre<br />
sostanze.<br />
• Tuttavia l’assunzione di dosi terapeutiche di BDZ per<br />
lunghi periodi può senza dubbio indurre dipendenza con<br />
sindrome da astinenza alla sospensione.<br />
• Per quanto riguarda l’uso non medico delle BDZ, negli<br />
USA, viene riferita l’assunzione a scopo non medico di<br />
BDZ nell’1,7% della popolazione, prevalentemente in<br />
soggetti con dipendenza da altre sostanze (oppioidi,<br />
alcolici, cocaina, stimolanti, ecc.) e di età compresa tra i<br />
18 e i 25 anni<br />
Perugi, Michelini, Frare, 2002
Misuso delle BDZ<br />
• le BDZ producono un effetto di rinforzo (risultati ottenuti<br />
con diazepam, triazolam, alprazolam, oxazepam,<br />
prazepam, halazepam, lorazepam e clordiazepossido),<br />
con differenti profili farmacocinetici (insorgenza degli<br />
effetti lenta o rapida, eliminazione lenta o rapida)<br />
• diazepam, triazolam, alprazolam e lorazepam<br />
presenterebbero una maggiore potenzialità di abuso<br />
• la capacità delle BDZ di indurre abuso risulta tuttavia<br />
sempre inferiore a quella di altri sedativi come il<br />
metaqualone e i barbiturici<br />
• la tolleranza alle BDZ sembra essere esclusivamente di<br />
tipo farmacodinamico (modificazioni recettoriali)<br />
Perugi, Michelini, Frare, 2002
Misuso delle BDZ<br />
• è esperienza clinica comune che la tolleranza agli effetti<br />
sedativi delle BDZ si sviluppa, in pochi giorni, per la<br />
maggior parte dei pazienti; solo una piccola percentuale<br />
presenta tolleranza agli effetti terapeutici e pochi<br />
aumentano in maniera considerevole le dosi di BDZ per<br />
ottenere l’effetto desiderato<br />
• trattamenti farmacologici per la sindrome da astinenza:<br />
clonidina ±-, beta bloccanti ±-, buspirone ±,<br />
carbamazepina ++ (Schweizer et al., 1991), acido<br />
valproico +++, antidepressivi triciclici (imipramina) e<br />
SSRI, captodiamina (!?!)<br />
Perugi, Michelini, Frare, 2002
Disintossicazione da BDZ<br />
• Stabilire la dose abituale di mantenimento sulla base<br />
dell’anamnesi<br />
• Dividere la dose di mantenimento in dosi equivalenti di<br />
diazepam e somministrarle per due giorni<br />
• Diminuire la dose del diazepam del 10% al giorno in poi<br />
• Aggiungere 5 mg di diazepam per os ogni 6 ore se<br />
necessario per la comparsa di segni di peggioramento<br />
della sindrome da astinenza (↑F.C., P.A., sudorazione<br />
profusa)<br />
• Quando la dose di diazepam si avvicina al 10% di quella<br />
iniziale, ridurre lentamente la dose nell’arco di 3-4 giorni<br />
e quindi sospendere<br />
Frances & Franklin, 1994