Sistemi transdermici e sviluppi
Sistemi transdermici e sviluppi Sistemi transdermici e sviluppi
Somministrazione transdermica Razionale biofarmaceutico: • Migliorare la biodisponibilità del principio attivo (es. evitare l’effetto di primo passaggio; garantire livelli ematici costanti nel tempo per periodi prolungati) Razionale terapeutico: • Migliorare la “compliance” • Ridurre gli effetti indesiderati Razionale industriale Riduzione dei costi di trattamento
Case history: oxibutinina Via transdermica Via orale Oxytrol (3.9 mg/die) Ditropan XL (10 mg ) AUC oxibutinina (ng/h×mL) 10.8±2.4 9.2±3.3 AUC N-desetiloxibutinina/AUC oxibutinina 1.2±0.3 4.1±0.9 Concentrazioni plasmatiche di N-desetiloxibutinina più basse riducono l’incidenza di effetti collaterali muscarinosimili (es.: secchezza delle fauci,…) Mayo Clinic Proceedings (2003), 78(6), 696-702.
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Case history: oxibutinina<br />
Via transdermica Via orale<br />
Oxytrol (3.9 mg/die) Ditropan XL (10 mg )<br />
AUC oxibutinina (ng/h×mL) 10.8±2.4 9.2±3.3<br />
AUC N-desetiloxibutinina/AUC<br />
oxibutinina<br />
1.2±0.3 4.1±0.9<br />
Concentrazioni plasmatiche di N-desetiloxibutinina<br />
più basse riducono l’incidenza di effetti collaterali<br />
muscarinosimili (es.: secchezza delle fauci,…)<br />
Mayo Clinic Proceedings (2003), 78(6), 696-702.
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