Contenuti del corso di Chimica Farmaceutica I
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<strong>Contenuti</strong> <strong>del</strong> <strong>corso</strong> <strong>di</strong> <strong>Chimica</strong> <strong>Farmaceutica</strong> I<br />
Parte generale:<br />
Introduzione. Attraversamento <strong>del</strong>le membrane. Farmacocinetica. Vie <strong>di</strong> somministrazione.<br />
Assorbimento. Distribuzione Metabolismo. Escrezione. Farmaco<strong>di</strong>namica.<br />
Farmaci anti-infettivi non sistemici.<br />
Antisettici, <strong>di</strong>sinfettanti e conservanti: definizione e classificazione. Anti-infettivi non sistemici ad<br />
azione ossidante: a) composti alogenati b) percomposti. Derivati metallici: conservanti e antisettici<br />
organo-mercurici. Metalli pesanti: tossicità ed antidotismo; chelazione metallica. Derivati organici:<br />
alcooli; aldei<strong>di</strong>; aci<strong>di</strong>; fenoli; antiossidanti fenolici; cloresi<strong>di</strong>na; composti ammonici quaternari.<br />
Farmaci anti-infettivi sistemici.<br />
1.Antibatterici<br />
1.1.Sulfami<strong>di</strong>ci: cenni storici. Meccanismo d’azione e farmacocinetica. Sulfami<strong>di</strong>ci ad azione<br />
breve, me<strong>di</strong>a e protratta. Cotrimossazolo. Sulfasalazina, mesalazina e derivati. 1.2. Antisettici<br />
urinari: profilo farmacocinetico. Metenamina. Nitrofuranici: nitrofurantoina. Acido nali<strong>di</strong>ssico ed<br />
analoghi. 1.3. Antibatterici fluorochinolonici: classificazione, relazioni struttura-attività. 1.4. Le<br />
malattie da micobatteri: tubercolosi e lebbra. 1.4.1. Farmaci antitubercolari <strong>di</strong> sintesi: acido paminosalicilico;<br />
isoniazide; pirazinamide ed analoghi; etambutolo. Cenni sulle modalità<br />
chemioterapiche <strong>del</strong>la tubercolosi. 1.4.2. Leprostatici <strong>di</strong> sintesi: solfoni (dapsone e acedapsone);<br />
clolazimina. Cenni sulle modalità chemioterapiche <strong>del</strong>la lebbra. Talidomide. 1.5. Antibiotici:<br />
definizione, origine biogenetica e classificazione. 1.5.1. Antibiotici che inibiscono la biosintesi<br />
<strong>del</strong>la parete cellulare batterica: la biosintesi <strong>del</strong> peptidoglicano. Antibiotici lattamici: penicilline;<br />
cefalosporine; altri lattamici. Fosfomicina. Cicloserina. Antibiotici glicopepti<strong>di</strong>ci: vancomicina,<br />
teicoplanina, ramoplanina. Bacitracina. 1.5.2. Antibiotici che interferiscono con le funzioni <strong>del</strong>la<br />
membrana citoplasmatica: antibiotici polipepti<strong>di</strong>ci (tirotricina, polimixine). 1.5.3. Antibiotici<br />
inibitori <strong>del</strong>la sintesi proteica: meccanismi d’azione. Antibiotici polipepti<strong>di</strong>ci: capreomicina,<br />
viomicina. Inibitori <strong>del</strong>la trascrizione (inibitori <strong>del</strong>la RNA polimerasi): rifamicine, rifampicina ed<br />
analoghi. Inibitori <strong>del</strong>la traduzione (inibitori <strong>del</strong>la funzione ribosomiale): C1) Inibitori <strong>del</strong>la<br />
subunità 30s: antibiotici aminoglucosi<strong>di</strong>ci (streptomicina; kanamicina e derivati; gentamicina;<br />
tobramicina; neomicina; paromomicina; ribostamicina; sisomicina e netilmicina; spectinomicina);<br />
tetracicline naturali e semisintetiche. C2) Inibitori <strong>del</strong>la subunità 50s: cloramfenicolo; antibiotici<br />
macroli<strong>di</strong>ci (eritromicina e derivati; spiramicina e leucomicine); lincosami<strong>di</strong>: lincomicina e<br />
clindamicina.<br />
2.Antimicotici<br />
Funghi patogeni: dermatomicosi e micosi sistemiche. 2.1. Antibiotici polienici: nistatina ed<br />
amfotericina B. Griseofulvina. 2.2 Azolici: caratteri generali. Clortrimazolo e bifonazolo.<br />
Miconazolo, econazolo ed analoghi. Chetoconazolo, itraconazolo ed analoghi. Fluconazolo. 2.3.<br />
Aloprogina, ciclopirox, olamina. Flucitosina. Tiocarbammati: tolattato e tolciclato. Allilammine:<br />
terbinafina ed analoghi.<br />
3.Antiprotozoari<br />
Protozoi patogeni <strong>del</strong>l’uomo. 3.1. La malaria. Farmaci antimalarici: alcaloi<strong>di</strong> <strong>del</strong>la china ed<br />
analoghi; clorochina; primachina; antifolici: pirimetamina, proguanil e cicloguanil; artemisinina e<br />
derivati. Meccanismi d’azione dei farmaci antimalarici e modalità chemioterapiche <strong>del</strong>la malaria.<br />
3.2. L’amebiasi. Farmaci antiamebici: alcaloi<strong>di</strong> <strong>del</strong>l’ipecacuana; alogenoderivati <strong>del</strong>la 8idrossichinolina;<br />
metronidazolo ed analoghi. Modalità chemioterapiche <strong>del</strong>l’amebiasi. 3.3.<br />
Tripanosomiasi africana e americana: farmaci tripanoci<strong>di</strong>. 3.4. Altre malattie da protozoi e farmaci<br />
relativi.<br />
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4.Antivirali<br />
I virus: costituzione e ciclo replicativo; classificazione. Farmaci antivirali: aminoadamantani;<br />
farmaci attivi sui virus <strong>del</strong>la famiglia Herpes: deossiribonucleosi<strong>di</strong>, arabinosi<strong>di</strong>, aciclonucleosi<strong>di</strong><br />
(aciclovir e derivati), fosfonati, ribavirina; farmaci anti-HIV (antiretrovirali): inibitori <strong>del</strong>la<br />
trascrittasi inversa nucleosi<strong>di</strong>ci (zidovu<strong>di</strong>na ed analoghi) e non nucleosi<strong>di</strong>ci (nevirapina ed altri),<br />
inibitori <strong>del</strong>le proteasi (saquinavir ed analoghi.<br />
5.Antineoplastici<br />
Stato attuale <strong>del</strong>le conoscenze sulle malattie neoplastiche. Farmaci antitumorali: caratteri generali.<br />
Farmaci alchilanti: meccanismi d’azione; mostarde azotate; aziri<strong>di</strong>ne; busulfan; procarbazina e<br />
dacarbazina; nitrosouree. Complessi metallici: cisplatino, carboplatino ed analoghi. Antimetaboliti<br />
pirimi<strong>di</strong>nici: fluorouracile e flossuri<strong>di</strong>na. Antimetaboliti purinici. Arabinosi<strong>di</strong>. Antifolici:<br />
metrotressato.<br />
Antimitotici: alcaloi<strong>di</strong> <strong>del</strong>la Vinca, derivati <strong>del</strong>la podofillotossina, derivati taxanici (paclitaxel,<br />
docetaxel). Antibiotici antitumorali: antracicline (daunornbicina, doxorobicina ed analoghi),<br />
bleomicina, dactinomicina, mitomicine, streptozocina e clorozotocina. Amsacrina e mitoxantrone.<br />
Asparaginasi.<br />
Testi <strong>di</strong> riferimento<br />
Giovanni Greco Farmacocinetica e Farmaco<strong>di</strong>namica su Basi Chimico-Fisiche - Loghia<br />
Giovanni Greco - Farmaci Antibatterici - Loghia<br />
Carmela Saturnino- Lezioni <strong>di</strong> chimica farmaceutica. Parte speciale vol.1 -CUES<br />
Foye, Lemke, Williams. Principi <strong>di</strong> <strong>Chimica</strong> <strong>Farmaceutica</strong>, Piccin, Padova, 1998.<br />
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