Sara Ottimo - Università di Palermo

CONCLUSIONI
I farmaci altamente idrofili, come l’ACV o l’AraC, si localizzano quasi
esclusivamente nel compartimento acquoso dei liposomi, ciò limita la loro stabilità e,
quindi, le loro possibili applicazioni.
Per favorire l’incorporazione di tali farmaci, nei liposomi è possibile utilizzare
prodrug lipofili allo scopo di migliorare le caratteristiche chimico-fisiche del
farmaco rendendolo più adatto all’inserimento nel doppio strato fosfolipidico e
conferendo una maggiore stabilità metabolica.
Gli studi effettuati, mediante DSC, hanno dimostrato che:
L’ACV, l’AraC e lo Squalene hanno un effetto molto basso sul comportamento
termotropico delle membrane modello dovuto, rispettivamente, alla localizzazione
negli strati acquosi fra i doppi strati fosfolipidici ed all’insolubilità nell’ambiente
idrofobo delle catene aciliche fosfolipidiche;
Lo SqualeneCOOH ed i prodrug causano una forte destabilizzazione del doppio
strato lipidico, proporzionale alla quantità di composto presente, ciò indica che
essi si inseriscono nel doppio strato;
Il maggiore carattere lipofilo consente l’incorporazione dei prodrug nei liposomi,
essi sono inoltre trattenuti all’interno delle vescicole.