Derivati del morfinano - Appunti esami Farmacia e CTF

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HO O Morfina OH N CH 3 H • Si somministra per via parenterale 2-3 volte al giorno (10 mg per dose) • E’ un potente analgesico • E’ in grado di indurre nausea e vomito • pazienti sofferenti di asma • pazienti con insufficienza epatica • Il sovradosaggio di morfina, come la maggior parte degli agonisti µ può essere efficacemente contrastato con il naloxone
Al fine dell’attività analgesica è fondamentale la presenza dell’ossidrile in 3 La sostituzione con un -OMe OMe o con un -H HO A B O E Morfina C OH attività analgesica di circa 10 volte Rappresenta lo scheletro base che mima la tirosina della Met- Met- o Leu-encefalina Leu-encefalina N CH3 H La sostituzione con gruppi alchilici ingombranti produce antagonismo La sostituzione con un gruppo allilico porta l’azione da stimolante a bloccante La sostituzione con un -OMe OMe o con un -H attività analgesica
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