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Figura 30. Xantine e metil-xantine
L’ approcio migliore per la scoperta di agonisti dei recettori per l’
adenosina è stato quello di modificare l’ anello nucleosidico.
La maggior parte degli analoghi possiedono delle variazioni sull’
atomo di azoto in posizione 6 o nella posizione 2 della molecola dell’
adenina oppure nelle posizioni 3’, 4’ o 5’ della molecola del ribosio.
Sono stati anche messi a punto degli antagonisti recettoriali
inducendo delle modificazioni sull’ anello xantinico come quello
della caffeina e della teofillina. 154
Gli agonisti selettivi per i recettori A1 sono normalmente realizzati
mediante una modificazione sull’ atomo di azoto in posizione 6
come nel caso del CPA o dell’ analogo 2-clorurato CCPA. 155
Tra questi ricordiamo anche il Selodenoson che in aggiunta possiede
una modificazione nell’ anello del ribosio.
Gli antagonisti, invece, sono 8-aril o 8-cicloalchil derivati delle
xantine ed il più interessante è sicuramente il DPCPX 156 (Figura 31).
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