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Le cumarine ed i suoi derivati causano significative modificazioni
nella regolazione della risposta immune, nella crescita cellulare e
nella differenziazione cellulare. 54,55
Alcuni derivati, in particolare l’ acido orto cumarico, hanno attività
citotossica nei confronti del mastocitoma. Questi effetti citotossici
sono accompagnati da cambiamenti morfologici per apoptosi. 71
Inoltre le cumarine e le 7-idrossi cumarine esercitano un effetto
citostatico in un elevato numero di cellule maligne umane come nel
carcinoma delle cellule renali, del colon, della mammella e della
prostata. 72-75
Esistono, quindi, diversi meccanismi con i quali le cumarine sono
capaci di inibire l’ attività proliferativa delle cellule tumorali.
Questi comprendono effetti sul ciclo cellulare, down regulation nell’
espressione di oncogeni e induzione di apoptosi. 76,77
Risulta chiaro da quanto detto che uno dei maggiori problemi
connessi all’uso in terapia di queste molecole organiche, risiede
nella loro scarsa solubilità nei fluidi biologici e la grossa limitazione
all’impiego delle cumarine è data appunto dalla loro scarsissima
solubilità in acqua che determina una rapida escrezione e una
distribuzione non mirata. 78
Da tutto ciò si evince come la bioconiugazione potrebbe facilitare la
fruizione di tali composti, riducendo, se non eliminando, i problemi
connessi alle loro proprietà chimico-fisiche.
Dal punto di vista sintetico i derivati cumarinici furono ottenuti per
la prima volta tramite la sintesi di Perkin nel 1868. 79
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