Documento PDF - UniCA Eprints

Le cumarine sono state citate nel 1992 dal US Food and Drug
Administration e dal National Cancer Institute for Toxicity and
Carcinogenity a causa della loro larga diffusione in profumi, saponi,
prodotti per il corpo, nonchè in prodotti ed aromi per uso
alimentare. Sino ad allora non era ancora stato effettuato uno studio
comparativo completo sulla loro tossicità e carcinogenicità. 46-53
Le cumarine sono attive sul metabolismo vegetale, prendendo parte
ai meccanismi regolatori della crescita cellulare, mentre i loro
antagonisti, le aucsine, inibiscono la germinazione e la crescita
cellulare. 54,55
L’ introduzione delle cumarine per uso clinico non è semplice e
richiede vari tests, anche in relazione ai loro svariati effetti
collaterali. 56
In generale possiedono una bassissima solubilità in acqua, che ne
limita la somministrazione orale ed un relativamente alto
coefficiente di ripartizione, che ne facilita un rapido assorbimento
per diffusione passiva.
I dati farmacocinetici nell’ uomo 57-59 indicano una diffusa
distribuzione nell‘ organismo. L’assorbimento renale ed intestinale
non sono influenzati dalla variazione del pH perché le cumarine
sono solitamente neutre e le 7-idrossi cumarine hanno, comunque,
un pKa di 7.77.
L’entità del legame alle proteine plasmatiche è ben al di sotto del
valore critico di 80% ( circa il 35% e il 47% per la 7-metossi e per la 7-
idrossi cumarina rispettivamente).
29