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modificazione della solubilità in acqua. Con un incremento della
permanenza nel sistema circolatorio, infatti, si potrebbe operare un
rilascio controllato del farmaco ed in tal modo i livelli terapeutici
potrebbero essere raggiunti e mantenuti senza causare tossicità.
Un modo per realizzare tale obbiettivo è quello di evitare una rapida
escrezione renale, aumentando il peso molecolare del PEG come nel
caso della doxorubicina, della daunorubicina e della camptotecina 32
(Figura 6).
Figura 6. Esempi di Farmaci PEG-coniugati.
Tali molecole possono essere coniugate al polimero tramite legami
esterei, carbammici o ammidici con o senza l’ introduzione di
spaziatori.
L’ introduzione di una molecola, solitamente un amminoacido, tra il
supporto polimerico ed il composto da supportare si è dimostrata,
nella maggior parte dei casi, utile al miglioramento delle proprietà
farmacocinetiche.
Questi farmaci anticancro sono notoriamente insolubili in acqua e la
bioconiugazione ha risolto appieno questo inconveniente
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