Documento PDF - UniCA Eprints

Tutto ciò può essere attribuito sia all’incremento del peso
molecolare ed ai limiti di filtrazione renale, sia ad una ridotta
proteolisi del PEG-Enzima coniugato.
La maggior parte dei sistemi PEG coniugati sono stati realizzati
tramite funzionalizzazione dei gruppi idrossilici del PEG
simmetrico o del PEG mono metil etere.
Nella speranza di rendere solubili alcuni farmaci antitumorali, nel
1993, ha avuto inizio un programma di drug delivery che utilizzava
PEG di basso peso molecolare per rendere più agevole la loro
formulazione. 26-28
L’ esempio più interessante è rappresentato dalla coniugazione del
Paclitaxel al PEG 5000 Da mediante un legame carbammico col
gruppo OH in posizione 7. 29
Inoltre si è dimostrato utile inserire come spaziatore, un
amminoacido, la glicina, per distanziare in maniera ottimale il
composto dal supporto polimerico (Figura 5).
Figura 5. Paclitaxel PEG-coniugato.
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