teori sediaan-terkunci

Teori sediaan apoteker ITB ~ oktober 2008/2009
steril
♣ Sterilitas sediaan dan adanya bahan pengawet untuk mencegah kontaminasi
mikroorganisme pada waktu wadah dibuka untuk digunakan.
♣ Jika tidak mungkin dibuat isotonis dan isohiris maka larutan dibuat hipertonis dan
pH dicapai melalui teknik euhidri.
♣ Adanya air mata yang dapat mempersingkat waktu kontak antara zat aktif dengan
mata (perlu penambahan bahan pengental).
♣ pH optimum (pH zat aktif) lebih diutamakan untuk menjamin stabilitas sediaan.
♣ Dapar yang ditambahkan mempunyai kapasitas dapar yang rendah (membantu
pelepasan obat dari sediaan), tetapi masih efektif menunjang stabilitas zat aktif
dalam sediaan. (modul praktikum tek. sediaan likuida dan semi solida, 2003, p 24-
25)
♣ Konsentrasi zat aktif berpengaruh pada penetrasi zat aktif yang mengikuti
mekanisme absorpsi dengan cara difusi pasif. (modul praktikum tek. sediaan
likuida dan semi solida, 2003, p 24-25)
♣ Peningkat viskositas dimaksudkan untuk meningkatkan waktu kontak sediaan
dengan kornea mata (modul praktikum tek. sediaan likuida dan semi solida, 2003,
p 24-25)
♣ Beberapa larutan obat mata perlu hipertonik untuk meningkatkan daya serap dan
menyediakan kadar bahan aktif yang cukup tinggi untuk menghasilkan efek obat
yang cepat dan efektif. Apabila larutan obat seperti ini digunakan dalam jumlah
kecil, pengenceran dengan air mata cepat terjadi sehingga rasa perih akibat
hipertonisitas hanya sementara. (FI IV hal 13)
♣ Pembuatan obat mata dengan sistem dapar mendekati pH fisiologis dapat dilakukan
dengan mencampurkan secara aseptik: larutan obat steril dengan larutan dapar
steril. Walaupun demikian, perlu diperhatikan mengenai kemungkinan
berkurangnya kestabilan obat pada pH yang lebih tinggi, pencapaian dan
pemeliharaan sterilitas selama proses pembuatan. Berbagai obat, bila didapar pada
pH yang dapat digunakan secara terapeutik, tidak akan stabil dalam larutan untuk
jangka waktu yang lama. Sediaan ini dibeku-keringkan dan direkonstitusikan
segera sebelum digunakan (misalnya asetilkolin klorida untuk larutan obat mata).
(FI IV hal 13)
1.4.3 Pemilihan Bentuk Zat Aktif
Sebagian besar zat aktif yang digunakan untuk sediaan mata bersifat larut air atau
dipilih bentuk garamnya yang larut air. Sifat-sifat fisikokimia yang harus diperhatikan
dalam memilih garam untuk formulasi larutan optalmik yaitu :
1. Kelarutan
2. Stabilitas
3. pH stabilitas dan kapasitas dapar
4. Kompatibilitas dengan bahan lain dalam formula.
Sebagian besar zat aktif untuk sediaan optalmik adalah basa lemah. Bentuk garam yang
biasa digunakan adalah garam hidroklorida, sulfat, dan nitrat. Sedangkan untuk zat
aktif yang berupa asam lemah, biasanya digunakan garam natrium (Codex hal 161).
1.4.4 Suspensi Mata
Suspensi dapat dipakai untuk meningkatkan waktu kontak zat aktif dengan kornea
sehingga memberi kerja lepas lambat yang lebih lama (Ansel, 559). Menurut Codex,
pemilihan bentuk suspensi ( mis. Sediaan kortikosteroid) disebabkan :
• Bioavailabilitas zat aktif yang rendah (karena kelarutan rendah) dalam bentuk
larutannya.
• Ketidakstabilan zat aktif dalam bentuk larutan dapat menhasilkan hasil urai
yang toksik
Karena mata adalah organ yang sangat sensitif, maka partikel-partikel dalam suspensi
dapat mengiritasi dan meningkatkan laju lakrimasi dan kedipan. Maka solusinya,
81