teori sediaan-terkunci

TEORI SEDIAAN APOTEKER ITB ~ OKTOBER 2008/2009
STERIL
Banyak kondisi klinik sangat diperlukan suatu zat dibuat dalam bentuk larutan sejati, agar siap
bercampur dengan larutan IV ketika diberikan. Untuk zat yang sukar larut dalam air, maka
selain digunakan dalam bentuk garam atau diformulasi dalam pH tinggi atau rendah, beberapa
zat dapat pula diformulasi dalam pelarut campur. Kosolvent digunakan untuk menurunkan
polaritas pembawa sehingga zat lebih larut. Pemberian biasanya mengiritasi, toksik dan
menimbulkan rasa nyeri. Pemberian intravena perlu dilakukan perlahan untuk mencegah
presipitasi zat aktif. Pemilihan kosolvent terbatas oleh toksitas.
10. Larutan terkonsentrasi
Berupa konsentrat dan diberikan dengan dilarutkan dahulu di dalam larutan IV.
11. Serbuk untuk injeksi
Beberapa zat yang tidak stabil dalam air, sehingga dibuat dalam bentuk serbuk untuk injeksi.
Sediaan ini bisa berupa serbuk ‘dry filled’ atau serbuk liofilisasi (‘freeze dried’).
12. Implant
Biasanya berupa hormon dan diberikan dengan maksud pemberian lambat, ditunda atau
dikontrol, dimana pemberian tidak dapat dilakukan via oral.
D. Formula Umum Sediaan Injeksi
R/ Zat aktif Pembawa
Zat tambahan
Zat tambahan ini dapat berupa :
♦ Pengatur tonisitas
♦ Pengatur pH ( dapar )
♦ Pengawet
♦ Antioksidan
♦ Anestetik lokal
♦ Zat pengompleks
♦ Suspending agent
ZAT AKTIF
Data zat aktif yang diperlukan (Preformulasi)
a. Kelarutan (Buku Penuntun Praktikum Tek. FA Sed. Steril Benny Logawa 1985, 9) Terutama
data kelarutan dalam air dari zat aktif sangat diperlukan, karena bentuk larutan air paling dipilih
pada pembuatan sediaan steril. Data kelarutan ini diperlukan untuk menentukan bentuk sediaan.
Zat aktif yang larut air membentuk sediaan larutan dalam air, zat aktif yang larut minyak dibuat
larutan dalam pembawa minyak. Sedangkan zat yang tidak larut dalam kedua pembawa
tersebut dibuat sediaan suspensi. Jika zat aktif tidak larut dalam air ada beberapa alternatif yang
dapat diambil sebelum memutuskan untuk membuat sediaan suspensi atau larutan minyak yaitu
dengan mencari bentuk garam dari zat aktif, melakukan reaksi penggaraman, atau dicari bentuk
kompleksnya.
b. pH stabilita (Buku Penuntun Praktikum Tek. FA Sed. Steril Benny Logawa 1985, 10) pH
stabilita adalah pH dimana penguraian zat aktif paling minimal, sehingga diharapkan kerja
farmakologinya optimal. pH stabilita dicapai dengan menambahkan asam encer (spt: HCl
encer, asam bikarbonat), basa lemah atau dapar isotonis (spt: fosfat, sitrat, dll).
c. Stabilitas zat aktif (Buku Penuntun Praktikum Tek. FA Sed. Steril Benny Logawa 1985, 11)
Data ini membantu menentukan jenis sediaan, jenis bahan pembawa, metoda sterilisasi atau
cara pembuatan. Beberapa faktor yang mempengaruhi penguraian zat aktif adalah:
1. Oksigen (Oksidasi)
Pada kasus ini, setelah air dididihkan maka perlu dialiri gas nitrogen dan ditambahkan
antioksidan.
2. Air (Hidrolisis)
Jika zat aktif terurai oleh air dapat dipilih alternatif : (a) Dilakukan penambahan asam/basa
atau buffer untuk mencapai pH stabilitas Z.A; (b) Memilih jenis pelarut dengan polaritas
lebih rendah daripada air, seperti campuran pelarut air-gliserin-propilenglikol atau pelarut
campur lainnya yang cocok; (c) Dibuat dalam bentuk kering dan steril yang dilarutkan saat
8