teori sediaan-terkunci

Teori Sediaan APOTEKER ITB - Oktober 2007/2008
solida
komponen suppositoria.
3. Pemilihan Basis
Basis suppositoria mempunyai peranan penting dalam pelepasan obat yang dikandungnya. Salah
satu syarat utama basis suppositoria adalah selalu padat dalam suhu ruangan tetapi segera
melunak, melebur atau melarut pada suhu tubuh sehingga obat yang dikandungnya dapat tersedia
sepenuhnya, segera setelah pemakaian (H.C. Ansel, 1990, hal 375).
Peran utama basis suppositoria:
a. Menjadikan zat aktif tertentu dapat dibuat dalam bentuk suppositoria yang tepat dengan
karakteristik fisikokimia zat aktif dan keinginan formulator
b. Basis digunakan untuk mengatur penghantaran pengobatan pada tempat absorpsinya.
Karakteristik basis yang menentukan selama produksi:
a. Kontraksi
Sedikit kontraksi pada saat pendinginan volume suppositoria diinginkan untuk memudahkan
pengeluaran dari cetakan.
b. Ke-inert-an (inertness)
Tidak boleh ada interaksi kimia antara basis dengan bahan aktif.
c. Pemadatan
Interval antara titik leleh dengan titik solidifikasi harus optimal: jika terlalu pendek maka
penuangan lelehan ke dalam cetakan akan sulit; jika terlalu panjang, waktu pemadatan menjadi
lama sehingga laju produksi suppositoria menurun.
d. Viskositas
Jika viskositas tidak cukup, komponen terdispersi dari campuran akan membentuk sedimen,
mengganggu integritas dari produk akhir.
Karakteristik basis yang menentukan selama penyimpanan:
a. Ketidakmurnian (Impurity)
Kontaminasi bakteri / fungi harus diminimalisir dengan basis yang non-nutritif dengan
kandungan air minimal.
b. Pelunakan (softening)
Suppositoria harus diformulasi agar tidak melunak atau meleleh selama transportasi atau
penyimpanan.
c. Stabilitas
Bahan yang dipilih tidak teroksidasi saat terpapar udara, kelembapan atau cahaya.
Karakteristik basis yang menentukan selama penggunaan:
a. Pelepasan
Pemilihan basis yang tepat memberikan penghantaran bahan aktif yang optimal ke tempat
target.
b. Toleransi
Suppositoria akhir toksisitasnya harus minimal, dan tidak menyebabkan iritasi jaringan mukosa
rektal yang sensitif.
Kriteria pemilihan basis berdasarkan karakteristik fisikokimianya:
a. Jarak lebur
Spesifikasi suhu lebur basis suppositoria (terutama basis lemak) dinyatakan dalam jarak lebur
daripada suatu titik lebur. Hal ini karena terdapat suatu rentang suhu antara bentuk stabil dan
tidak stabil, suatu hasil dari polimorfisme bahan tersebut. Penambahan cairan ke dalam basis
umumnya cenderung menurunkan suhu leleh suppositoria, sehingga disarankan penggunaan
basis dengan suhu leleh lebih tinggi. Sedangkan, penambahan sejumlah besar serbuk fine akan
meningkatkan viskositas produk, sehingga diperlukan basis dengan suhu leleh yang lebih
rendah.
b. Bilangan iodin
Rancidifikasi (oksidasi) basis suppositoria dapat menjadi massalah. Karena sensitivitas dari
jaringan mukosa rektal, dan potensinya terpapar lelehan basis suppositoria, maka antioksidan
berpotensi mengiritasi tidak dianjurkan digunakan dalam suppositoria. Untuk mencegah
penggunaan antioksidan, sebaiknya digunakan basis dengan bilangan iodin < 3 (dan lebih