teori sediaan-terkunci

Teori Sediaan APOTEKER ITB – Oktober 2007/2008
solida
I. DEFINISI
TABLET SUBLINGUAL DAN BUKAL
(Re-New By: NooR)
Tablet sublingual adalah tablet yang penggunaannya diletakkan dibawah lidah dan zat aktif yang
terkandung di dalamnya dilepaskan untuk diabsorpsi secara langsung melalui mukosa mulut. Obat yang
digunakan dengan cara ini ditujukan untuk menghasilkan efek obat secara sistemik dan menghindari efek
metabolisme awal dari hati (first pass metabolism) yang dapat merusak beberapa jenis zat aktif seperti
hormon (misalnya metil testosteron, estradiol, progesteron). Tablet ini harus terlarut dengan cepat, oleh
karena itu biasanya tablet ini diformulasikan sebagai tablet cetak. [1]
Tablet bukal biasanya berbentuk datar, elips, atau kapsul karena untuk memudahkan peletakan tablet di
antara pipi dan gusi. Lokasi ini menyediakan media untuk melarutkan tablet dan untuk pelepasan zat
aktif. [1] Tujuan tablet bukal adalah sama dengan tablet sublingual yaitu absorpsi obat melalui lapisan
mukosa di mulut. [1] Metil testosteron dan testostesron propionat merupakan zat aktif yang paling sering
diberikan dalam bentuk tablet bukal. [1]
Tablet sublingual dan bukal memiliki persamaan antara lain yaitu :
- Diletakkan di permukaan mukosa rongga mulut.
- Diformulasikan untuk zat aktif yang dapat terurai oleh enzim saluran cerna atau yang terganggu
dengan metabolisme lintasan pertama oleh hati.
- Formulasi dirancang khusus agar tidak menstimulasi salivasi akibat faktor rasa, iritasi, dll.
- Tablet dirancang agar tidak mudah hancur, oleh karena itu tidak menggunakan penghancur.
- Obat-obat yang digunakan secara bukal dan sublingual harus memiliki dosis kecil sebagaimana
permukaan absorpsi yang sangat terbatas serta waktu retensi di dalam rongga mulut dapat menjadi
masalah. [4]
Perbedaannya yaitu :
Tablet bukal dirancang agar terkikis atau terlarut perlahan untuk memberikan efek pelepasan lambat;
sedangkan tablet sublingual dirancang untuk melarut atau terdisolusi dengan sangat cepat untuk
menghasilkan efek obat yang cepat (mis: nitrogliserin menghilangkan rasa sakit angina dalam waktu 60-
120 detik setelah menggunakan tablet sublingual). [4]
Perbedaan penghantaran obat melalui sublingual dan bukal
Parameter Sublingual Bukal
Permeabilitas membran Baik Kurang
Absorpsi obat Cepat Lebih lambat
Ketersediaan hayati Lebih baik Kurang
Kemampuan penghantaran transmukosa Tidak memungkinkan memungkinkan
gangguan oleh saliva
Kemampuan untuk sustained-release Kecil Sangat memungkinkan
II. TABLET SUBLINGUAL
Penggolongan (macam/jenis)
Berikut ini adalah nama-nama obat yang biasanya diberikan dalam bentuk sublingual :
• Ergoloid mesylat (dosis 0.5 – 1 mg)
• Ergotamin tartrat (2 mg) (BP’02 675, GG 284)
• Eritritil tetranitrat ( 5 – 10 mg) (GG 846t)
• Isoproterenol HCl (10 – 15 mg) (GG 228)
• Isosorbid dinitrat (2.5 – 5 mg) , monografi pada FI IV hlm 475
• Nitrogliserin ( 0.15 – 0.6 mg), monografi nitrogliserin tablet FI IV hlm 619
Keuntungan dan Kerugian
Keuntungan tablet sublingual adalah:
• Aksi yang cepat, obat langsung masuk ke peredaran darah karena membran mukosa yang disuplai
pembuluh darah dan pembuluh limfatik. [1][2]
• Menghindari first -pass metabolism sehingga bioavailabilitas meningkat . [1][2]
62