teori sediaan-terkunci

TEORI SEDIAAN APOTEKER ITB ~ OKTOBER 2008/2009
TABLET LEPAS LAMBAT
Zat aktif yang mudah larut lebih sulit dibuat dalam bentuk tablet sustained release matrics
dibandingkan zat aktif yang sedikit larut karena prinsip sistem lepas lambat secara luas adalah
efek tahan air.
Tablet sistem matriks dapat dibuat dengan:
• Kempa langsung, dengan Eudragit ® S 100 dan Eudragit ® RS PO.
• Granulasi basah melalui dispesi polimer dalam air. Polimer yang dapat digunakan misalnya
Eudragit ® L 30 D-55 dan Eudragit ® NE 30 D.
Mekanisme pelepasan obat dari sistem matriks, a.l.:
a. Difusi
Gerakan ini bergantung pada luas permukaan yang terekspos pada cairan cerna, jalur difusi,
gradien konsentrasi obat dan koefisien difusi sistem.
Dalam prakteknya, pelepasam secara difusi diperoleh:
- Jika obat diformulasikan dalam matrik tidak larut, cairan lambung akan berpenetrasi ke
dalam tablet dan melarutkan obat dan kemudian terjadi pelepasan obat dari tablet.
- Partikel obat disalut dengan polimer dengan ketebalan tertentu sehingga obat akan
berdifusi secara perlahan-lahan melalui polimer mempertahankan konsentrasi dalam
darah secara konstan.
Metode granulasi basah digunakan untuk zat aktif dosis tinggi dan yang larut cepat dalam
air. Pelepasan zat aktif dari tablet matriks dalam cairan lambung mula-mula terjadi melalui
difusi melalui pori, dimana secara bertahap tablet ter-erosi (terkikis) dan selanjutnya hancur
secara perlahan-lahan. Faktor yang mempengaruhi kecepatan pelepasan obat adalah ukuran
partikel, dosis, kelarutan obat, jenis dan konsentrasi matriks, porositas dan perilaku
penghancuran tablet
Beberapa matriks yang digunakan untuk tablet matriks
Karakteristik Bahan
Matriks
Inert dan tidak larut Polietilen, PVC, Kopolimer metil akrilat-metakrilat, Etilselulosa
Erosif dan tidak larut Lemak karnauba
- Stearilalkohol, as.stearat, PEG lemak kastor
- PEG monostearat trigliserida
Hidrofilik
Metilselulosa, HEC, HPMC, Na-CMC, Karboksipolimetilen,
Galaktomanosa, Na-alginat
b. Disolusi
Obat dengan kelarutan rendah (BSC kelas 2 dan 4) menunjukkan pelepasan perlahan-lahan.
Sedangkan untuk obat larut air dapat dibuat sediaan sustained release dengan menggunakan
matrik tidak larut untuk mengurangi proses disolusi obat atau dengan menyalutnya dengan
bahan seperti PEG, atau menghindarkan penggunaan penghancur untuk memperlambat
pelepasan obat.