teori sediaan-terkunci

TEORI SEDIAAN APOTEKER ITB ~ OKTOBER 2008/2009
TABLET LEPAS LAMBAT
TABLET LEPAS LAMBAT
(Edited by:Nila dan Vici)
I. DEFINISI
Sistem obat lepas lambat adalah modifikasi obat atau bentuk sediaan obat yang memperpanjang
aktivitas terapetik dari obat. (Sumber: Lachman-Tablets, vol. 3, 201)
Tablet lepas lambat adalah sediaan tablet yang dirancang untuk memberikan aktivitas terapetik
diperlama dengan cara pelepasan obat secara terus-menerus selama periode tertentu dalam sekali
pemberian. (Sumber: Powerpoint kuliah DR. Heny R., Phd.)
Tablet lepas lambat adalah tablet yang dibuat sedemikian rupa sehingga zat aktif akan tersedia dalam
jangka waktu tertentu setelah obat diberikan. Istilah lepas lambat digunakan untuk tujuan farmakope
dan persyaratan pelepasan obat dijelaskan dalam masing-masing monografi. (Sumber: FI. IV, 6)
II. KEUNTUNGAN dan KERUGIAN
Keuntungan yang dimiliki tablet lepas lambat, antara lain:
1. Frekuensi pemberian obat untuk mendapatkan efek tertentu berkurang
2. Efek terapetik yang diperoleh lebih lama
3. Lebih disukai dibanding sediaan konvensional karena lebih efisien
4. Efek merugikan dari obat dapat ditekan karena berkurangnya frekuensi pemberian obat (tidak
ada fluktuasi kadar obat dalam darah)
Kerugian yang dimiliki tablet lepas lambat, antara lain:
1. Biaya produksi lebih tinggi sehingga harga obat lebih mahal
2. Kemungkinan terjadinya keracunan obat lebih besar dibandingkan sediaan konvensional. Hal ini
disebabkan karena absorpsi obat yang diperlama kadang-kadang diikuti dengan eliminasi obat
diperlambat.
3. Kemungkinan zat aktif gagal dilepaskan pada kondisi yang diinginkan sehingga mengakibatkan
konsentrasi toksik dari obat dapat terlampaui.
4. Ukuran tablet kemungkinan lebih besar. Hal ini menyulitkan terutama untuk pasien yang tidak
dapat menelan obat
(Sumber: Powerpoint kuliah DR. Heny R., Phd.)
III. ASPEK-ASPEK PEMBUATAN
Beberapa aspek yang harus dikaji dalam pembuatan tablet lepas lambat antara lain:
a. Aspek farmakodinamik
Tujuan utama pengembangan sediaan lepas lambat adalah untuk mempertahankan konsentrasi
zat aktif dalam darah pada konsentrasi efektif.
b. Aspek biofarmasi
Informasi sifat biofarmasi zat aktif merupakan hal penting dalam pengembangan sediaan lepas
lambat. Aspek biofarmasi meliputi:
• Lokasi utama di mana obat diabsorpsi,
• Kecepatan absorpsi,
• Waktu paruh eliminasi obat,
• Apakah absorpsi non-linier dikarenakan penjenuhan absorpsi obat, first pass effects, atau
yang lain
• Apakah eliminasi yang tidak linier disebabkan penjenuhan metabolisme,
• Inaktivasi atau metabolisme obat dalam tubuh
(Sumber: Powerpoint kuliah DR. Heny R., Phd.)
IV. MEKANISME LEPAS LAMBAT
(Sumber: Lachman-Tablets, vol. 3, 208-214)
Pelepasan obat yang diperlukan harus mengikuti pelepasan orde 0, yaitu kecepatan pelepasan obat
tidak dipengaruhi oleh konsentrasi obat.
Rumus pelepasan obat orde 0: