teori sediaan-terkunci

Teori Sediaan APOTEKER ITB – Oktober 2008/2009
solida
bersifat fotosensitif atau mudah teroksidasi. Namun hal in sering luput dari perhatian. Penggantian pelarut
atau campuran pelarut yang berbeda dapat meminimalisasi perpindahan dan dengan cara demikian
menghasilkan tablet yang lebih baik. [1]
III. TABLET BUKAL
Penggolongan (macam/jenis)
Obat yang digunakan dalam bentuk bukal antara lain :
• metil testosteron (dosis 5-20 mg)
• nitrogliserin (1-3 mg)
Keuntungan dan Kerugian
Keuntungan tablet sublingual adalah respon cepat, sedangkan tablet bukal biasanya digunakan untuk
tujuan terapi penggantian hormon. Walaupun diinginkan absorpsi secara keseluruhan, kecepatan absorpsi
yang tinggi tidak diinginkan. [1]
Keuntungan tablet bukal ini didukung oleh kondisi membran mukosa yang memiliki kelebihan sebagai
berikut:
• Disuplai pembuluh darah dan pembuluh limfatik
• Mempunyai aktivitas enzimatik yang lebih rendah dibandingkan dengan aktivitas enzimatik pada
saluran cerna.
• Lebih toleran terhadap sensitizer dibandingkan dengan mukosa nasal dan kulit,
• Membran mukosa memungkinkan teknologi pelepasan obat yang diperlama,
• Absorpsi lebih baik dibandingkan tablet konvensional karena struktur fisiologi,
• Merupakan peluang besar untuk pemberian obat dengan tujuan sistemik, dimana tidak
memungkinkan diberikan secara oral seperti peptida dan protein.
Kerugian tablet bukal antara lain :
• Obat-obat yang digunakan secara bukal (dan sublingual) harus memiliki dosis kecil sebagaimana
permukaan absorpsi yang sangat terbatas serta waktu retensi di dalam rongga mulut dapat menjadi
masalah. [4]
• Penggunaan mikrokristalin selulosa atau dikalsium fosfat sebagai pengikat sering mengakibatkan
rasa berpasir. [4]
• Kesulitan dalam menjaga atau mempertahankan bentuk sediaan di dalam rongga pipi. [4]
Kriteria Sediaan yang Baik
• Tablet tidak mudah hancur ketika digunakan, oleh karena itu formula tidak menggunakan
penghancur tetapi zat aktif dapat terabsorpsi dengan baik. [1]
• Dapat diabsorpsi sempurna pada waktu yang cukup lama (sekitar 8 jam), namun tidak terlalu
diinginkan kecepatan absorpsi yang terlalu tinggi. [4]
• Menggunakan eksipien yang nyaman (tidak berpasir), tidak mengiritasi mukosa, serta tidak
menggunakan bahan peningkat cita rasa supaya tidak merangsang pengeluaran saliva. [1]
• Eksipien yang digunakan sebaiknya bersifat mukoadesif seperti Na-poliakrilat dan carbopol 934. [1]
• Memiliki dosis kecil, biasanya tidak lebih dari 10-15 mg. [1]
• Tidak terionisasi tinggi. [1]
Formula Umum
R/ Zat aktif
Pengisi
Pengikat
Glidan / anti adheren
Beberapa formulasi dirancang untuk menghasilkan tablet bukal kerja panjang telah diterbitkan di
beberapa pustaka paten. Dasar formulasi ini adalah penggunaan gum kental yang alami maupun sintetik
atau campuran beberapa gum yang jika digunakan dalam formula dapat dikempa menjadi tablet yang
menyerap lembab perlahan untuk membentuk lapisan permukaan terhidrasi dimana zat aktif akan
berdifusi secara perlahan dan akan diabsorpsi melalui mukosa bukal. Jika tablet tetap terjaga di tempatnya
maka absorpsi dapat memakan waktu sekitar 8 jam. [1]
Beberapa formula paten menyertakan penggunaan hidroksi propil metil selulosa (HPMC) secara tunggal