teori sediaan-terkunci

Untuk pembuatan tablet effervescent dengan metode granulasi, penggunaan pengikat
seperti gelatin, amilum dan gom tidak dapat digunakan karena kelarutan rendah dan
kandungan residu air tinggi yang dapat mempercepat ketidakstabilan tablet effervescent.
Pengikat kering seperti laktosa, dekstrosa, dan manitol dapat digunakan tetapi tidak
efektif pada konsentrasi rendah, juga karena dapat menghambat disintegrasi. Pengikat
efektif untuk tablet effervescent adalah PVP. PVP ditambahkan pada serbuk yang
digranulasi dalam keadaan kering kemudian masa dibasahi oleh cairan penggranulasi
seperti air, isopropanol, etanol atau hidroalkohol, atau dilarutkan dalam cairan
penggranulasi. Alkohol ditambahkan sebagai zat penggranulasi untuk pelarut PVP,
sedangkan air dapat berfungsi sebagai pelarut untuk pengikat kering dan sebagai pengikat
sendiri. Sejumlah kecil air ditambahkan secara hati-hati dan dikontrol untuk mencegah
disolusi awal. Air sangat efektif sebagai pengikat karena adanya disolusi sebagian dari
bahan-bahan pembantu diikuti dengan kristalisasi karena pengeringan. Pelarut organik
seperti isopropanol tidak direkomendasikan sebagai cairan penggranulasi karena bahaya
residu (Lieberman, Pharmaceutical Dosage Form: Tablet, vol I, 2 nd ed, 1989, hal.291).
b. Pengisi
Biasanya hanya dibutuhkan sedikit pengisi karena komposisi zat yang menghasilkan
effervescent sudah cukup besar. Natrium bikarbonat merupakan pengisi yang baik,
menyediakan ekstra effervescent dan efek pH larutan tidak begitu berarti. Pengisi lain
adalah natrium klorida, natrium sulfat. Kedua zat ini relatif padat dan mungkin berguna
untuk menghasilkan kompaksi tablet yang lebih padat (Lieberman, Pharmaceutical
Dosage Form: Tablet, vol I, 2 nd ed, 1989, hal. 291).
Pengisi ditambahkan untuk menggenapkan bobot dan meningkatkan stabilitas sediaan
terhadap lembab. Kriteria pemilihan pengisi adalah larut baik dalam air, mempunyai
ukran partikel berdekatan dengan komponen lain, dan kompresibel. Contoh pengisi
antara lain adalah spray dried lactose (lebih sering digunakan karena keunggulan sifatnya
untuk kempa langsung), sukrosa, dan manitol (Dr. Heni Rachmawati, Bahan Kuliah
Tablet, 2007).
c. Lubrikan
Lubrikan dapat dibagi dua, yaitu:
- Lubrikan Intrinsik (ditambahkan pada formula)
Lubrikan yang umum digunakan:
◘ Garam stearat (Mg, Ca, Zn), efektif bila digunakan dengan konsentrasi ≤ 1%
karena tidak larut air, dapat mengganggu disintegrasi tablet, dan menghasilkan
larutan yang keruh dengan pembentukan busa pada permukaan larutan.
◘ Talk dan serbuk politetrafluoroetilen → tidak larut air, namun disintegrasi tablet
lebih cepat.
◘ Serbuk natrium benzoat dan PEG 8000 mikronisasi merupakan lubrikan larut air
yang efektif.
◘ Natrium stearat dan natrium oleat → larut dalam konsentrasi rendah;
kombinasi keduanya akan lebih efektif tetapi menghasilkan busa/lapisan busa
pada permukaan larutan.
◘
Lainnya:
Surfaktan dapat juga digunakan untuk menghasilkan larutan bening juga
berguna sebagai lubrikan. Natrium lauril sulfat akan menyediakan efek lubrikasi
tetapi dapat menghambat disintegrasi jika konsentrasinya terlalu besar.
Magnesium lauril sulfat hanya sedikit mempengaruhi waktu disintegrasi.
- Lubrikan Ekstrinsik
Bertujuan untuk lubrikasi permukaan alat/mesin tablet. Contohnya adalah spray
malam/wax yang telah dilelehkan.( Lieberman, Pharmaceutical Dosage Form: Tablet,
vol I, 2 nd ed, 1989, hal. 293). Lubrikan ini akan membentuk lapisan tipis lemak. Film
dapat disemprotkan pada permukaan alat cetak sebelum pengisian granul/masa cetak
atau digunakan kuas yang dipasangkan pada bagian bawah punch. Kuas akan mengoles