teori sediaan-terkunci

1. zat aktif yang rasanya tidakmenyenangkan dan sulit ditutupi akan bermasalah
2. biaya produksi relatif lebih mahal karena adanya tuntutan kondisi lingkungan
(kelembaban dan suhu) yang terkontrol
3. perlu pengemasan khusus karena tablet berukuran lebih besar dan sensitif terhadap
lembab
4. larutan harus benar-benar jernih dan tentunya menu=imbulkan masalah untuk zat aktif
yang tidak larut air
(Dr. Heni Rachmawati, Bahan Kuliah Tablet, 2007)
II. FORMULASI
Komponen:
1. Bahan aktif (obat yang larut baik dalam air)
2. Eksipien
A. Bahan Aktif (Dr. Heni Rachmawati, bahan kuliahTablet, 2007)
Ada beberapa kategori zat aktif yang diformulasi ke tablet effervescent:
1. Zat aktif yang sulit dicerna atau rusak dalam lambung
Sebagai contoh adalah Ca 2 CO 3 . Dalam bentuk tablet biasa atau serbuk, kalsium karbonat
larut dalam asam lambung dan dapat diabsorpsi ke sistem sirkulasi. Akan tetapi dalam GI,
senyawa ini melepaskan gas CO 2 yang mengganggu. Pada pasien usia lanjut di mana
tingkat keasaman dalam GI berkurang, kalsium karbonat kemungkinan melewati GI tanpa
terdisolusi dan dapat menyebabkan konstipasi. Keuntungan formulasi kalsium karbonat
dalam sediaan effervescent yaitu tablet dalam bentuk terlarut sempurna sebelum
digunakan sehingga siap untuk diabsorpsi dan tidak menimbulkan gas CO 2 dalam
lambung yang berisiko terjadinya konstipasi.
2. Zat aktif yang sensitif terhadap pH
Misalnya asam-asam amino dan antibiotik. Dalam pH lambung senyawa tersebut dapat
terdenaturasi, kehilangan aktivitas biologi, atau menyebabkan bentuk tidak aktif.
Komponen tablet effervescent dapat bertindak sebagai buffer sehingga pH GI meningkat.
Efek pendaparan GI melalui karbonasi ini akan menginduksi pengosongan lambung lebih
cepat (normalnya 20 min), sehingga absorpsi zat aktif menjadi maksimum.
3. Zat aktif yang memerlukan dosis besar
Umumnya ukuran tablet effervescent lebih besar dibandingkan tablet konvensional, yaitu
Ø=1 inchi dengan bobot tablet ~ 5 gram
4. Zat aktif yang sensitif terhadap cahaya, oksigen dan lembab
Misalnya vitamin-vitamin. Tablet effervescent mensyaratkan lembab < 0.5%. Untuk
menghindari kontak dengan atmosfer, tablet effervescent dikemas dalam aluminium.
B. Bahan Pembantu (Lieberman, Pharmaceutical Dosage Form: Tablet, vol I, 2 nd ed, 1989, hal.
286-287)
Karakteristik komponen tablet Effervescent:
1. Dalam banyak hal prinsip yang digunakan dalam memproduksi tablet effervescent sama
dengan yang digunakan untuk tablet konvensional. Banyak dari proses dan alat proses
yang sama. Demikian juga sifat umum granul yang diperlukan untuk mendapatkan tablet
yang sesuai persyaratan seperti:
a. Ukuran partikel
b. Bentuk partikel
c. Keseragaman distribusi
d. Aliran bebas granul
2. Parameter penting pemilihan bahan pembantu adalah KANDUNGAN AIR. Komponen
asam dan basa mengalami reaksi secara spontan saat dicampur dengan air. Reaksi ini juga
dapat berlangsung dengan adanya sejumlah kecil air. Saat sudah terjadi reaksi, reaksi akan
berjalan semakin cepat karena produk sampingan reaksi ini adalah air. Untuk alasan ini,
maka bahan pembantu yang dipilih sebaiknya berada dalam bentuk ANHIDRAT,