teori sediaan-terkunci

TEORI SEDIAAN APOTEKER ITB ~ OKTOBER 2008/2008
solida
Maillard
− Dalam larutan, laktosa cenderung berada dalam kesetimbangan kedua bentuk isomer
− Bentuk spray‐dried digunakan dalam kempa langsung
(Lachman Industri, 699)
− Pengisi yang paling umum, ada 2 bentuk: hidrat dan anhidrat
− Jarang bereaksi dengan obat baik dalam bentuk hidrat dan anhidrat
− Untuk GB pakai laktosa HIDRAT; laktosa anhidrat tidak mengalami reaksi Maillard (dengan
zat aktif mengandung amina dengan adanya logam stearat), tetapi menyerap lembab.
− Secara umum, formulasi tablet menggunakan laktosa menunjukkan release rate yang baik,
granulnya cepat kering, disintegrasi tablet tidak banyak dipengaruhi oleh kekerasan tablet.
(HOPE, 385)
• Keburukan: laktosa dpt berubah warna dengan adanya basa amin dan Mg‐stearat
• Dikenal 4 macam bentuk: granul kasar (60‐80 mesh), granul halus (80‐100 mesh), granul spray
dried (100‐200 mesh), dan laktosa anhidrat
• Dikenal sebagai gula susu.
• Nilai kontaminasi bakteri rendah
• Stabilitas warna baik, kompatibilitas tinggi, derajat kemurnian tinggi
• Laktosa monohidrat tidak sesuai untuk kempa langsung karena fluiditas dan kompresibilitas
kurang
• Untuk kempa langsung pake laktosa spray dried
• Punya sifat fragmentasi rendah (ikatan antar partikel akan putus selama proses rearrangement
pada tekanan punch rendah)
• Inkompatibel dengan asam askorbat, salisil‐amida, pyrilamin maleat, dan fenileprin
hidroklorida.
5. Spray‐dried Laktosa (Lachman Industri, 699)
− Untuk pengisi kempa langsung.
− Sifat aliran baik
− Sifat direct compression‐nya berkurang jika kadar air < 3%; dapat dicampur dengan 20‐25%
zat aktif tanpa kehilangan sifat direct compression‐nya
− Kelemahan: mudah menjadi gelap dengan adanya lembab yang berlebihan, amin, atau
senyawa lain yang mengandung furaldehid
− Gunakan lubrikan netral atau asam
• Kapasitas pegang 20‐25% terhadap zat aktif; punya aliran baik dan karakteristik pengikatan
yang lebih baik dibandingkan laktosa biasa
• Tablet menunjukkan disintegrasi yang cepat, friabilitas baik, dan variasi berat rendah dengan
hilangnya masalah sticking dan capping.
• Umumnya digabung dengan Avicel. Jika tunggal digunakan dalam konsentrasi 40‐50% sebagai
pembawa
6. Sukrosa (HOPE, 744)
• Bisa berfungsi sebagai pengisi/pengikat
• Jika digunakan sebagai pengikat tunggal, sukrosa membentuk granul yang keras dan tablet
lebih cenderung terdisolusi daripada terdisintegrasi. Oleh karena itu banyak dikombinasi
dengan pengisi insoluble lain
• Jika digunakan sebagai pengisi kering, biasanya digranulasi dengan pengikat larut air atau
hidroalkohol. Kekerasan granul tergantung jumlah pengikat yang digunakan. Campuran air dan
alkohol akan menghasilkan granul yang lebih lunak.
• Memiliki banyak bentuk, paling sering digunakan bentuk “confectioner” untuk GB yang
mengandung 3% pati jagung untuk mencegah caking
• Sukrosa digunakan sebagai pemanis dalam tablet kunyah dan digunakan sebagai pengikat
untuk memperbaiki kekerasan tablet
• Kelemahan: tablet yang dibuat dengan komposisi sebagian besar sukrosa akan mengeras pada
penyimpanan. Sukrosa bukan gula pereduksi tetapi dengan bahan bersifat basa menjadi coklat
pada penyimpanan.
10