Create successful ePaper yourself
Turn your PDF publications into a flip-book with our unique Google optimized e-Paper software.
hőmérséklet felett a PVP viszkozitása lecsökken, amely az anyag mobilitásának<br />
növekedéséhez és pórusszerkezetének elvesztéséhez vezet. Az üvegátalakulási<br />
hőmérséklet felett tárolt minták alacsonyabb teljes porozitással és kisebb átlagos<br />
pórusmérettel rendelkeznek [121]. Különböző polimer filmek öregedése során<br />
tapasztalt szabadtérfogat csökkenés együtt járt a filmek transzport mobilitásának,<br />
mechanikai relaxációs sebességének, vízáteresztőképességének csökkenésével [124-<br />
128]. A kaucsuk-rugalmas állapotban levő minták alacsonyabb porozitása<br />
lecsökkentette a hatóanyag kioldódásának sebességét, amely a 75 % relatív<br />
nedvességtartalmú közegben tárolt tabletták esetén, 15 perces kioldódási időnél<br />
lényeges különbséget eredményezett.<br />
A hatóanyag-felszabadulás időbeni lefutását a viszkoelasztikus tulajdonságú amorf<br />
polimer kötőanyag különböző relatív nedvességtartalmú közegben történő elasztikus<br />
deformációja határozza meg. A felvett víz hatására a PVP duzzad, szabadtérfogata<br />
megnő, spontán átalakulás történik az üvegszerű állapotából a gumi-rugalmasba.<br />
Minthogy az átalakulás együtt jár a viszkoelasztikus tulajdonságok megváltozásával, a<br />
hatóanyag kioldódásának kinetikáját nem a hatóanyag anyag-specifikus tényleges<br />
oldódási tulajdonsága, hanem a polimer amorf szerkezetváltozása határozza meg. Az<br />
adott tárolási körülmények között (55-75 % R.H.) a teofillin monohidrátként van jelen<br />
[129]. Az amorf szerkezet-változással együtt járó viszkoelasztikus változást jellemző<br />
exponenciális függvényt alkalmaztunk a hatóanyag tablettából történő kioldódásának<br />
leírására is. A (34) egyenlet jó korreláció mellett (XIII. táblázat) írja le a különböző<br />
relatív nedvességtartalmú közegben tárolt, kötőanyagként PVP-t tartalmazó<br />
tablettákból történő kristályos hatóanyag, a teofillin felszabadulásának kinetikáját<br />
Mt/M =1– (exp– t/τ63,2), (34)<br />
ahol Mt a t időpontig felszabadult hatóanyag %-os mennyisége, M az elméletileg a<br />
végtelenben felszabadult hatóanyag mennyisége, t a kioldódási idő, τ63,2 az átlagos<br />
kioldódási idő, ahol a teljes hatóanyag-tartalom 63,2 %-a felszabadul.<br />
A XIII. táblázat foglalja össze a különböző minták kioldódásának paramétereit. A 27.<br />
ábra szemlélteti az teofillin átlagos kioldódási idő értékeinek, valamint a PVP K25<br />
o-Ps élettartam-eloszlás csúcsértékeinek változását a tároló közeg relatív<br />
Created with novaPDF Printer (www.novaPDF.com). Please register to remove this message.<br />
71
Change language