Természetes hatóanyagok jelentőségének vizsgálata máj- és ...

permeábilitását (183). A diozmin molekulaszerkezete a heszperidintől a C-gyűrűben, a
2. és 3. szénatom közötti kettős kötés meglétében különbözik (2. ábra).
2. ábra: A diozmin szerkezeti képlete
A diozmint a heszperidin átalakításával nyerik, melyet előzőleg a citrusfélék héjából
izolálnak. Több, mint 30 éve használják vénatonizáló és érvédő szerként. Az utóbbi
időben kezdték el alkalmazni egyéb indikációkban is, mint pl. premenstruaciós
szindróma, daganatterápia, vastagbélgyulladás és cukorbetegség (72, 121, 135)
eseteiben.
Önkénteseken végzett farmakokinetikai vizsgálatok kimutatták, hogy a diozmin,
bevételét követően, a bélflóra hatására gyorsan metabolizálódik aglikonjára,
diozmetinre. A diozmetin már felszívódik a bélnyálkahártyán keresztül és gyorsan
szétoszlik a szervezetben. A plazmában nem mutattak ki diozmint csak diozmetint,
felezési ideje 26-43 óra között volt. A diozmetin tovább metabolizálódik, és fenolos
savak vagy ezek glükuronid-konjugátumai keletkeznek, melyek a vizelettel
eliminálódnak. A vizeletben sem diozmint, sem diozmetint nem találtak. A nemabszorbeálódott
diozmin és diozmetin a széklettel ürül (49).
A heszperidin a narancs elsődleges flavanonja, de még számos gyümölcsben,
zöldségben és gyógynövényben is előfordul. Az étrendi heszperidin a bélnyálkahártyán
keresztüli felszívódás előtt a bélbaktériumok hatására, heszperetinné deglikozilálódik.
330 mg/kg hesperidin beadását követően, a vizeletben heszperetint, 3,4dihidroxifenilpropionsavat,
3-metoxi-4-hidroxicinnamátot, és m-hidroxicinnamátot
detektáltak (3). Honohan és munkacsoportja farmakokinetikai vizsgálatainál 3-[ 14 C]heszperetint
használva azt kapta, hogy az aglikon flavanonok bélnyálkahártyán
keresztüli felszívódása több mint 90 %-ban valósulhat meg. Bebizonyították, hogy a
25